潘妥洛克咬注射剂.pptVIP

潘妥洛克较少在弱酸环境激活，使更多的药物在靶部位（高酸的壁细胞处）激活。 曲线下面积(area under the curve, AUC, g.h.L-1)是 药-时曲线下所覆盖的面积，其大小反映药物进入血循环后的总量 。 五肽胃泌素可以激活壁细胞上的质子泵，可以使胃酸分泌达到较高水平，减少了实验中因个体、时间差异出现的基础胃酸分泌水平的波动，更准确地评估影响药物的抑酸效果，因此在输入五肽胃泌素的条件下，评价PPI抑酸作用的常用方法。 在所有的PPI中，关于潘妥洛克和其他药物相互作用的研究是最全面的。 表中列举的药物均是经CYP代谢并且有代表性的药物。 1. 酸相关性疾病：是国外PPI注射剂的一个重要适应症，但在国内不使用针剂，潘妥洛克iv的疗效和片剂相同，可参考片剂的有关内容； 2. 溃疡出血：一个主要的原因是服用非甾体类抗炎药（NSAID），特别是联合皮质类固醇激素；尽管许多消化性溃疡的患者胃酸分泌并不多，但酸对溃疡发展的作用影响巨大，而且血小板功能和凝血过程和pH值密切相关，因此抗酸治疗是止血和预防再出血的重要治疗手段。 3. 应激性胃黏膜损伤出血（应激性溃疡）：消化道损伤在重症患者中非常普遍，重症的肿瘤患者几乎100％有黏膜损伤，而且其中超过20％未进行预防治疗，应激性溃疡的主要病因包括凝血功能障碍、头颅损伤、肝功能衰竭、低血压休克、大/多发肿瘤、大型手术、肾功能衰竭、严重烧伤、机械通气、多脏器衰竭、神经外科手术、败血症等。其发病机理是在上述病因下胃的保护因子减弱、攻击因子增强（详见潘妥洛克片有关培训内容），胃内pH4会增加应激性溃疡的发病率。 4. 手术前误吸：术前使用酸抑制剂可以减少胃内容物吸入引起的肺损伤（酸直接造成的损伤和激活中性粒细胞），酸引起的肺损伤的死亡率可达40－50％，有文献提出胃内pH2.5和胃内容超过25ml加大误吸的风险，但此适应症尚有争议。 潘妥洛克iv在国内主要用于治疗上消化道出血和应激性胃黏膜损伤出血 德国奈科明有限公司 Listening to medical professionals 德国奈科明有限公司— 具有百年历史的国际性制药公司 奈科明制药公司于1874年由挪威药学家Morten Nyegaard 在挪威建立。 当时的业务主要涉及向专业医务人员提供药品及药品知识的培训。 今天奈科明制药公司已经发展为一家跨40多个国家和地区的国际大型医疗保健公司。 德国奈科明有限公司 目前全球排名第23位国际性欧洲制药公司 2006年9月合并德国安达制药 新的总部设在瑞士苏黎世 新的研发中心设在德国 Kanstanz 全球员工超过12,000人 在全球40多个国家和地区设有分公司和办事处 主要生产和销售医院处方药品及非处方药品 2008年全球销售总额达70亿美元 潘妥洛克(泮托拉唑)---- 第一个FDA批准的用于治疗上消化道大出血 及酸相关性疾病的PPI 亚宁定(盐酸乌拉地尔)— 治疗重症高血压及高血压危象的首选药物 管通(盐酸米多君) — 唯一治疗透析性低血压和压力性尿失禁的口服药 爱维治(小牛血去蛋白提取物) — 预防和治疗放射性黏膜损伤 德国奈科明有限公司(原研制专利产品): 潘妥洛克?注射剂 FDA第一个批准的注射用PPI 获得欧洲、美国和中国专利 潘妥洛克? 注射剂于1996年在欧洲上市，2001年在美国、加拿大上市，目前已经在全球100多个国家上市。 德国原研制产品 ? ? ? 橡胶瓶盖－带有三角型沟槽 透明不干胶贴 护盖 瓶内为负压，亲液粉剂极易溶解 包装特点  药物构成 白色冻干粉剂 以亲液粉剂的形式装在小瓶内，为白色或灰白色粉末，易溶于水、盐水或其它液体，在碱性溶液中保持稳定，在pH低的溶液中不稳定。根据溶液的容量和成分的不同， 配制液的pH值应介于7-10之间(生理盐水)。 活性成分:泮托拉唑钠 42.3mg (相当于 40 mg 泮托拉唑) 不含其它药物成分，不含稳定剂、保护剂 不需要专用溶媒 有效期3年 （注:奥美拉唑 iv 含1.5mg依地酸钠 和 氢氧化钠） （注：奥美拉唑 iv 溶媒含4mg聚乙二醇及6mg枸橼酸水合物） （注：奥美拉唑 iv 有效期2年，国产泮托拉唑有效期1年） 药理学 质子泵抑制剂的作用机制基本相同， 即进入体内后浓集于胃壁细胞的分泌小管， 然后遇酸激活为环次磺胺， 再特异性地与质子泵 (H＋, K＋ - ATP酶 )