版杨宝峰说-第章作用于呼吸系统的药物.pptVIP

* * 色甘酸二钠-抗过敏平喘药 作用机制 稳定肥大细胞膜，抑制肺组织的肥大细胞由抗原诱发的过敏介质释放反应。 抑制气道感觉神经末梢功能，减少由二氧化硫、缓激肽、冷空气等所引起的支气管痉挛。 抑制巨噬细胞、嗜酸性细胞介导的反应，长期用药减少气道高反应性。 * * 色甘酸二钠-抗过敏平喘药 临床应用★ 主要用于预防哮喘发作。 不良反应★ 毒性低，少数人喷雾吸入时可因粉末刺激引起呛咳、诱发哮喘，与异丙肾上腺素合用可预防。 * * 酮替芬-抗过敏平喘药 又名噻哌酮。 药理作用★ 本药除了有类似色甘酸钠的作用外； 还有强大的H1受体阻断作用； 预防和逆转受体“向下调节”，加强激动药的平喘作用。 临床应用★ 防治轻、中型哮喘。 * * 抗白三烯阻断药-抗过敏平喘药 药理作用 抗白三烯作用。 减少支气管分泌物； 支气管纤毛运动↑，加速纤毛清刷速度； 气道微血管通透性↓，水肿↓； 减少嗜酸性粒细胞对气道浸润，减轻炎症。 现有药物 扎鲁司特（zafirlukast），孟鲁司特（montelukast），齐留通（zileuton）。 * * 镇咳药 分类▲ 中枢性镇咳药 依赖性（麻醉性）中枢性镇咳药 非依赖性（非麻醉性）中枢性镇咳药 外周性镇咳药 * * 中枢性镇咳药 依赖性中枢性镇咳药主要指阿片类生物碱。镇咳作用最强的是吗啡，临床用于 支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽； 急性肺梗死或急性左心衰竭伴有的剧烈咳嗽。 临床常用可待因等依赖性较小的药物以及非依赖性药物作为镇咳药。 磷酸可待因； 氢溴酸右美沙芬、枸橼酸喷托维林（咳必清）。 * * 外周性镇咳药 盐酸那可汀 作用特点 抑制肺牵张反射引起的咳嗽；兴奋呼吸中枢。 作用持续4H，无依赖性。 不宜用于痰多的病人；轻度嗜睡和头痛。 * * 祛痰药 分类 刺激性祛痰药 黏液溶解药 * * 刺激性祛痰药 氯化铵 作用特点 口服刺激胃黏膜引起恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液使其易于排出。 适用于干咳及痰液不易咳出者；酸化尿液、纠正代谢性酸中毒。 口服后可有恶心、呕吐，过量或长期服用可造成酸中毒和低血钾。 * * 黏液溶解药 作用特点 使痰液中黏蛋白纤维断裂，降低痰液粘稠度。 溴乙新对胃黏膜有刺激作用。乙酰半胱氨酸引起恶心。羧甲司坦引起恶心、胃肠道出血。 * * 课后练习 试述平喘药的分类及各类代表药的作用特点。 * * Yu-mei ZHOU——Department of Pharmacology Gannan Medical University * 赣南医学院药理学教研室：周钰梅 * * 学习目标 掌握★ 临床常用的平喘药（支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药）的药理作用、临床应用和主要的不良反应。 熟悉▲ 常用的镇咳药及其作用机制和分类；刺激性祛痰药和黏液溶解剂。 了解√ 支气管哮喘的病理改变和发病机制。 * * 哮喘 定义 常发生于幼儿和青少年，是以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病，临床表现为反复发作的呼吸短促、胸部紧缩感、喘息伴咳嗽的症状，主要是由于气道口狭窄。 * * 哮喘 病理变化√ 嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症 可逆性支气管狭窄 气道高反应性 支气管重构 * * 哮喘发作示意图 * * 慢性喘息型支气管炎或COPD 定义 常发生于中、老年，由于感染或非感染因素（吸烟、理化刺激等）引起支气管黏膜及其周围组织的慢性非特异性炎症。 病理特点 支气管腺体增生、黏液分泌增多。 * * 平喘药 分类 抗炎性平喘药 支气管扩张药 抗过敏平喘药 * * 抗炎性平喘药 本类药物通过抑制气道炎症反应，达到长期防止哮喘发作的效果，已成为一线平喘药。 * * 肾上腺糖皮质激素GCs-抗炎性平喘药 药理作用及临床应用★ GCs通过抗炎作用、抗过敏作用使气道平滑肌松弛。 抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和免疫细胞功能 抑制细胞因子和炎症介质的产生 抑制气道高反应性 增强支气管和血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 用于顽固性哮喘和哮喘持续状态。 * * 肾上腺糖皮质激素GCs-抗炎性平喘药 给药方式 全身给药 不良反应多，仅在哮喘持续发作时采用注射给药。 吸入给药 通过吸入直接将药物送入气道，在局部产生良好抗炎作用，减少不良反应，故吸入型GCs是目前常用的平喘药。 * * 罗氟司特-磷酸二酯酶-4抑制药 药理作用及机制 抑制炎症细胞聚集和活化 扩张气道平滑肌 缓解气道重塑 临床应用 用于反复发作并加重的成人重症COPD，常与长效支气管扩张药联用。 非急性支气管痉挛引起轻、中度哮喘。 * * 罗氟司特-磷酸二酯酶-4抑制药 不良反应 常见：腹泻、体重减轻、恶心、头痛、背痛、头晕和食欲减退，用药第1周常出现。 少数出现精神症状，包括失眠、焦虑、抑郁、情绪变化及自杀倾向。 用药注意事项 中、重度肝功