抗生素的合殿理应用.pptVIP

抗生素的合理应用 1929年英国学者Flemming首先发现了青霉素，1939年Chain提取并纯化了青霉素，开创人类应用抗生素的纪元。 目前抗生素有300余种。 现代抗生素的定义：由某些微生物产生的能抑制某些其他微生物增殖的物质叫做抗生素。 抗生素的定义 1、破坏细菌结构 细胞壁：β内酰胺类 万古霉素 细胞膜：多粘菌类 2、影响细胞代谢 蛋白质合成：氨基糖苷类、大环内脂类 DNA合成：喹诺酮类 甲硝唑 叶酸合成：磺胺类 抗生素的作用机制 1、破坏细菌结构 细胞壁：β内酰胺类 万古霉素 细胞膜：多粘菌类 2、影响细胞代谢 蛋白质合成：氨基糖苷类、大环内脂类 DNA合成：喹诺酮类 甲硝唑 叶酸合成：磺胺类 抗生素的选择  一、β—内酰胺类抗生素 拥有一典型或不典型β内酰胺环，该环为抗生素的活性部分，一旦被酶水解就将失去抗菌活性。 ? β—内酰胺类抗生素?青霉素类 头孢菌素类 非典型β 内酰胺类 u???? 青霉素类 革兰阴性和阳性球菌的青霉素（青霉素G、青霉素V）； 耐青霉酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、）； 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林）； 抗假单胞菌广谱青霉素（羧苄西林、哌拉西林）； 革兰阴性菌的青霉素（美西林、替莫西林）。 ??? 头孢菌素类 第一代头孢菌素（头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄）； 第二代头孢菌素（头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯）； 第三代头孢菌素（头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他定、头孢哌酮）； 第四代头孢菌素（头孢匹罗、头孢吡肟、头孢吡兰）。 u?? 非典型β—内酰胺类 ?头霉素类：头孢西丁、头孢替坦； 碳青霉烯素类：亚胺培兰、美罗培兰； 单环β内酰胺类抗菌素：氨曲南、卡芦 莫南； 氧头孢烯类抗菌素：拉氧头孢； β—内酰胺酶抑制剂： β—内酰胺酶抑制剂???? 克拉维酸（棒酸）：阿莫西林-克拉维酸（安美汀）、替卡西林—克拉维酸（特美汀）。 舒巴坦：氨苄西林—舒巴坦（舒氨西林、舒氨新、优立新），头孢哌酮—舒巴坦（舒普深）。 他唑巴坦：哌拉西林—他唑巴坦（特治星）。 二、喹诺酮类抗菌药 喹诺酮类抗菌药属化学合成药 抗菌谱广，对各种革兰阴性菌包括绿脓杆菌、不动杆菌；对革兰阳性菌、耐药菌以及衣原体、支原体、结核菌、麻风杆菌等有强大抗菌作用。 氧氟沙星对革兰阳性菌的作用最强 环丙沙星对革兰阴性菌的作用最强 左旋氧氟沙星（可乐必妥）的抗菌作用略比氧氟沙星强 莫西沙星（拜复乐） 近年耐药性明显增高，应掌握其适应证 不用于儿童 三、大环内酯类抗菌素 麦地霉素、螺旋霉素、交沙霉素 已相继应用于临床，其抗菌作用都未超过红霉素，但其副反应小。 阿奇霉素和克拉霉素对革兰阳性菌、某些革兰阴性菌如流感杆、 麦地霉素、螺旋霉素、交沙霉素 已相继应用于临床，其抗菌作用都未超过红霉素，但其副反应小。 卡他莫拉菌、淋球菌等作用强。对厌氧菌、脆弱杆菌、支原体、衣原体、螺旋体作用较好。 罗红霉素对支原体、衣原体作用良好。 四、多肽类 去甲万古霉素 万古霉素（稳可信) 替考拉宁 多粘菌素（B、E） 五、氨基糖苷类抗生素 多年来是 G-杆菌的首选 副作用：耳、肾毒性： 阿米卡星（丁胺卡那）效果较强 链霉素、卡那霉素、新霉素已经少用于外科 庆大霉素、丁胺卡那、新霉素多用于肠道准备 六、四环素类、氯霉素类 四环素类： 四环、金霉、土霉素、多西环素等 耐药菌多见，除治疗一些衣原体、支原体、立克次体感染外，已很少用。 氯霉素类： 因其骨髓抑制性及耐药菌多见，已很少用 七、林可霉素与克林霉素 对G+需氧茵（MRSA、MRSE多数耐药）厌氧菌有效 国外治疗厌氧菌感染首选，但难辨梭菌耐药。 八、其他化学制剂 磺胺类：磺胺嘧啶、 磺胺甲恶唑（SMZ）常与甲氧苄氨嘧啶（TMP）同用 呋喃类 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 替硝唑对厌氧球菌脆弱类杆菌较强 对梭形芽孢菌不如甲哨唑 半衰期长，1次/日。 利奈唑胺（斯沃）--G+球菌 根据抗生素的药代动力学选择给药时间 浓度依赖型抗菌药物 氨基糖苷类 喹诺酮类抗菌药物 可1次/日给药 尚有待于研究。 时间依赖性药物 β内酰胺类 大环内酯类 复方新诺