绪言与是药效学.pptVIP

（2）速率学说 药物的作用主要与单位时间内药物的结合速率常数k1和解离速率常数k2有关。 激动剂的k2大，作用较快而短 部分激动剂或拮抗剂的k2小，解离速率慢，故本身仅有微弱激动作用或完全没有作用。 3、变构学说和能动受体学说 ●变构学说认为，受体本身至少有两种构象状态，即无活性的静息态和有活性的活化态，两者可互变。 ●激动剂可与活化态结合引起生物效应 ●拮抗剂对静息态的亲和力较大，结合后不产生生理效应 §2-3 药效学概述 一、作用于受体的药物 （一）激动剂和部分激动剂 1、激动剂(agonist) 指与受体有较强的亲和力，又有较强效应力的药物。 2、部分激动剂(partial agonist)：指与受体有亲和力，但仅有弱效应力的药物。 部分激动剂具有激动剂和拮抗剂的双重特性： 剂量很小或单用时，可呈现出激动受体并产生效应； 剂量增加或与同类激动药合用时，则表现出对激动剂竞争性拮抗作用，使激动剂的量效曲线平行右移。 （二）竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂 受体拮抗剂(receptor antagonist) 指与受体有较强的亲和力，但没有效应力的药物。 1、竞争性拮抗剂(competitive antagonist) 与激动剂争夺相同受体而产生的拮抗效应，通常根据两者的浓度和亲和力而定。当拮抗剂浓度加大时，将使激动剂的量效曲线逐渐向右平移，但斜率和最大效应不变。 2、非竞争性拮抗剂(noncompetitive antagonist) 不与激动剂争夺相同受体，但它与相应受体结合后，可妨碍激动剂与特异性受体结合或改变效应器的反应性。不仅使激动剂的量效曲线右移，而且抑制其最大效应。 二、药物作用机制 （一）非特异性药物作用机制 主要与药物的理化性质有关，如改变周围环境的渗透压、酸碱性等。 * * 药 理 学 药学专业 第一章 绪言 §1-1 药理学的任务和内容 一、药理学的任务 药理学(Pharmacology) 是研究药物与机体（包括人体和病原体）间相互作用的规律及其机制的一门科学。 药理学的两个分支学科 药物效应动力学(Pharmacodynamics) 简称药效学，是研究药物对机体的作用和作用机制的科学。 药物代谢动力学(Pharmacokinetics) 简称药动学，是研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间而变化的规律的科学。 药物(drug) 是指能影响机体组织器官的生理功能及细胞代谢活动，用于预防、诊断、治疗疾病的活性物质。 根据来源不同可分为： （1）天然药物：植物、动物、矿物、抗生素 （2）合成药物 （3）基因工程药物 ●处方药 系指必须凭执业医师或执业助理医师处方才能购买和使用的药。主要包括特殊管理的药、新药、毒性大的药、专属性强且病情严重而又需要医药人员监督指导使用的药品及注射剂等。 ●非处方药（OTC） 是指不需要凭执业医师或执业助理医师处方可自行判断、购买及使用的药。又分甲类和乙类。OTC具有使用安全、疗效确切、质量稳定、应用方便、标签说明通俗易懂等特点。 二、药理学的研究内容 通过运用生理学、生物化学、微生物学、免疫学等医学基础理论和知识，运用药剂学、药物分析化学、合成药物化学、天然药物化学等药学基础理论和知识，阐明药物对机体的作用和作用机制、临床用途、不良反应和禁忌证、药物的体内过程和用法等。 三、学习方法和要求 1、联系基础医学理论 2、掌握药物的共性与个性 3、重视实验能力的培养 4、在理解的基础上加强记忆 5、培养自学能力，重视预习与复习 §1-2 药理学的发展简史 《神农本草经》：最早的药物学专著（365种药） 《新修本草》：最早的药典（844种药） 《本草纲目》：内容丰富、影响深远（1892种药） §1-3 新药的药理学研究 ★ 新药的来源 ●对已知化合物进行结构修饰 ●合成新型结构的药物 ●从天然物质中提取、分离 ●应用生物技术和基因重组方法制备 一、临床前药理试验 ● 药效学研究 ● 一般药理学研究 ● 药动学研究 ● 新药毒理学研究 二、临床药理试验 ★ Ⅰ期临床试验：健康志愿者（20～30人） ★ Ⅱ期临床试验：选定的适应证患者（