药理学复习大纲加答案.doc

. PAGE 页 名词解释 效能：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系。 继发反应：直接由药物的治疗作用所引起的不良后果称为继发反应或治疗矛盾。 内在活性：指药物与受体结合后产生效应的能力。 非竞争性拮抗药：指能与激动药竞争相同受体，其结合是不可逆的。 上增性调节： 长期应用拮抗药或受体周围的生物活性物质浓度低，产生强而持久的阻滞作用时，可使受体的数目增加，称为上增性调节或向上调节。 第二信使：指为第一信使作用于靶细胞后胞浆内产生的信息分子 耐药性:指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。 依赖性:指在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分胜利依赖性和精神依赖性两种。 特异质反应：是一种性质异常的药物反应，通常是有害的，甚至是致命的。 安慰剂：一般指由本身没有特殊药理活性的中兴物质如乳糖、淀粉等制成的外形相似药的制剂。 胆碱能神经：胆碱能神经是指自末梢释放乙酰胆碱作为化学传递物质的神经纤维。已知的有运动神经纤维、交感神经节前纤维和副交感神经节前、节后纤维。 去甲肾上腺素能神经：凡是神经末梢释放去甲肾卜腺素的神经即为去甲宵卜胺翥能神经。 M样作用： 直接或间接激动M胆碱受体，可引起心脏抑制、血压下降、腺体分泌增多、胃肠和支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩和调节痉挛等效应。 N样作用： 直接或间接激动自主神经节上N1受体和运动神经终板上的N2受体，作用较复杂。N胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩、腺体分泌增多、心率加快、心肌收缩力增强、小血管收缩、缩瞳、调节痉挛及骨骼肌收缩等效应。 调节痉挛： 拟胆碱药如毛果芸香碱，可激动眼睫状肌N受体，使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，故不能将远处物体成像在视网膜上，视远物模糊，于视近物，此现象称调节痉挛。 胆碱能危象：抗胆碱酯酶药如新斯的明治疗重症肌无力，因应用过重可使骨骼肌运动终板处有过多乙酰胆碱堆积，导致持久去极化，加重神经肌肉传递功能障碍，使肌无力症状加重，称为胆碱能危象 胆碱受体激动药 ；能够激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用的药物，称为胆碱受体激动药。 拟胆碱药：是一类作用与乙酰胆碱或与胆碱能神经效应相似的药物。7、抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活药：是一类化学结构与乙酰胆碱相似，比乙酰胆碱与胆碱酯酶亲和力大，结合牢固，伎胆碱酯酶不能水解乙酰胆碱的药物。 抗胆碱药： 是一类能与乙酰胆碱或拟胆碱药竞争胆碱受体，妨碍胆碱能神经递质乙酰胆碱或拟胆碱药与胆碱受体结合，产生抗胆碱作用的药物 肾上腺素升压作用的翻转：当肾上腺素与α受体阻滞药联合应用时，α受体阻滞药选择性地阻滞了与务砭收缩有关的α受体，但不影响与血管舒张有关的β2受体，而使肾上腺素激动β2受体后产生的血管舒张作用充分表现出来，这种血压不升反降的现象称为肾上腺素升压作用的翻转。 内在拟交感活性：有的β肾上腺素受体阻滞药与β受体结合后除能阻滞受体外，对β受体还具有部分激动作用，称内在拟交感活性。 膜稳定作用：有些β受体阻滞药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，因这两种作用都是由于降低了细胞膜对离子的通透性所致，故称膜稳定作用。 大题 1、试述属被动转运的药物在体内转运的原因。 体内大多数细胞，如结膜、肠道、泌尿道等上皮细胞膜的水性信道很小，直径近约4~8A，只允许分子量小于100~150道尔顿的药物通过，如锂离子、甲醇、尿素等，而且只能是水溶性物质，可以是极性的，也可以是非极性的。 2、试述药物主动转运和被动转运的特点。 主动转运：需要耗能，能量可直接来源于ATP额水解或间接来源于其他离子的电化学梯度。 被动转运：药物由高浓度侧向低浓度侧转运，膜两侧浓度差越大，药物转运的速度越快 3、试述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。 【酸化血液可促进弱酸药向周围分布】在生理情况下细胞内液pH为7.0，细胞外液为7.4.由于弱酸性药物在较碱性的细胞外液中解离增多，因而细胞外液浓度高于细胞内液，升高血液pH值可使弱酸性药物由细胞内向细胞外转运，降低血液pH则使弱酸性药物向细胞内转移，弱碱性药物则相反。 4、试述肝药酶对药物转化以及与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝微粒体混合功能酶系统。微粒体是内质网碎片在超速离心时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个氧化还原酶系统。该系统对药物的生物转化起主要作用，又称肝药酶。主要的氧化酶是细胞色素P450。NADPH来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称