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肺部感染时抗生素的入临床应用ppt课件.ppt 55页

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* 巴基斯坦160名儿童用希刻劳治疗呼吸道感染,107名刻评价儿童治疗第4天的临床有效率高达96%,第10天的临床有效率为97%。 * 希刻劳?是唯一经证实即具有抗菌活性又有免疫增强作用的口服头孢烯β-内酰胺类抗生素。 希克劳独特的结构特点 快速的细胞外膜穿透能力 对b-内酰胺酶高度稳定 与PBPs有高度亲和力 免疫增强作用 外膜 脂多糖 膜通道 糖肽 b-内酰胺酶 外周胞浆 青霉素结合蛋白 内膜 希刻劳? 其他口服抗生素 与细菌细胞壁的一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的合成,从而杀灭细菌。 希刻劳?的作用机制 希刻劳?药代动力学参数 0 5 10 15 0 1 2 3 4 5 6 500mg 250mg 小时 血浆浓度(mg/L) 半衰期: 0.6-0.9hr(正常肾功能) 2.3-2.8hr(肾衰) 口服 250mg,500mg 血清峰浓度: 7-13mg/L; 达峰时间: 30-60min 吸收率: 95% 蛋白结合率: 20-25% 排泄方式: 60-85%药物以原形经肾脏排泄。 希刻劳?抗菌谱 革兰氏阳性需氧菌 革兰氏阴性需氧菌 厌氧菌 葡萄球菌 流感嗜血杆菌 拟杆菌属 (凝固酶阳性 (包含产 b -内酰胺酶,且 (脆弱拟杆菌除外) 凝固酶阴性 对氨苄西林耐药的菌株) 产青霉素酶菌株) 肺炎链球菌 化脓性链球菌 卡他莫拉氏菌 黑色消化球菌 克雷白杆菌属 消化链球菌属 大肠杆菌 痤疮丙酸杆菌 淋病奈瑟菌 奇异变形杆菌 柠檬酸菌属 希刻劳?抗菌作用 流感嗜血杆菌(不产b-内酰胺酶菌株) 2 流感嗜血杆菌(产b-内酰胺酶菌株) 4 肺炎链球菌 2 卡他莫拉氏菌(产b-内酰胺酶菌株) 2 卡他莫拉氏菌(不产b-内酰胺酶菌株) 0.5 化脓性链球菌 0.5 金黄色葡萄球菌 1.6 克雷伯杆菌 8 大肠杆菌 8 变形杆菌 4 细菌种类 MIC90(mg/ml) 1. Antimicrob Agents Chemother. 1990; 34:2075-2080 2. Eur J Clin Microbio (Infect Dis). 1990; 9: 685-691 3. Cefaclor: Into the next decade. Royal Society of Medicine Services International Congress and Symposium 1992 流感嗜血杆菌 副流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌 金葡菌 大肠杆菌 酶(-) 酶(+) 酶(-) 酶(+) (MSSA) 敏感率 92 90.2 98.2 90.6 99.5 96.5 85.3 耐药率 2.3 4.5 0.7 3.1 0 1.0 8.1 98年全球十个国家(不包括中国)6种常见致病菌对希刻劳?的敏感性监测结果表明,经过多年临床应用后,希刻劳?对流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌仍然保持了良好的抗菌活性。敏感率均在90%以上(包括产酶菌株)。 希刻劳?体外抗菌活性 希刻劳?在血液及组织中浓度 部位 浓度(mg/ml) 血清峰浓度: 7~13 中耳渗出液: 9.1 上呼吸道腺体组织: 7.5 上颌窦组织: 6.0 支气管粘液: 4.4 1、Data on file. Lilly Research Lab 2、Scand Infect Dis, 1983; Suppl 39:48-52 上呼吸道感染 下呼吸道感染 皮肤及皮肤软组织感染 鼻窦炎 中耳炎 泌尿道感染 希刻劳?适应症 治疗上呼吸道感染 希刻劳?在腺体组织中浓度高达7.5mg/ml。 希刻劳?治疗咽炎/扁桃体炎临床有效率达97% 常见致病菌 肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 金黄色葡萄球菌 卡他莫拉菌 30~40% 20~35% 5~25% 5~15% Date on file, Lilly Research Laboratories Esposito S, et al. Clin Ther, 1998; 20(1): 72~79 治疗急性支气管炎 希刻劳?在支气管粘液中浓度高达4.4mg/ml。 1. Cazzola, J. Chemother. 1991; 3:245-249 2. Infect Dis Clin Pract 1994; 3(4): 270-276 希刻劳?治疗急性支气管炎临床有效率达92% 常见致病菌 肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 金黄色葡萄球菌 卡他莫拉菌 其他 34% 6% 17% 24% 19% 1. Adapted from Antimicrob, Agents Chemothe

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