执业药师：药师知识二(全).docVIP

执业药师考试辅导　　　　　 药学专业知识二 　　　　　　 第 PAGE 56页 第二单元　解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 第一节　解热、镇痛、抗炎药 非甾体抗炎药（NSAID）阿司匹林肠溶片、对乙酰氨基酚片、吲哚美辛肠溶片、双氯芬酸二已胺乳胶剂 药理作用与临床评价（一）作用特点　　通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。　　通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。 磷脂→花生四烯酸→（环氧酶COX）→前列腺素→制热物质、致痛、致炎 NSAIDS抑制 　　COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。 　COX-2——引起炎症反应。　　COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。　　①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。　　②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。 肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。 　　1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。　　2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热；轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。 　　3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。　　①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。 　4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。　　布洛芬用于——①慢性关节炎的关节肿痛；②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛；　　③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；④解热。 　　5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。　　6.选择性COX -2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定） 　　（二）典型不良反应　　1.最常见——胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。　　2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。　　4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。5.肝坏死、肝衰竭——【补充TANG】瑞夷综合征。 　　阿司匹林5大不良反应　1.胃肠道反应　2.凝血障碍　3.水杨酸反应　4.过敏5.瑞夷综合征阿司匹林口诀—非甾体抗炎，抑制环氧酶，解热又镇痛，抗炎抗风湿。抑制血小板，防治血栓塞，不良反应多，为您扬名易。 　6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。　　7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。　　8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。 9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。（三）禁忌证　1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。2.消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常（血友病或血小板减少症）、严重肝、肾、心功能异常者。 　　二、用药监护　　（一）发热首选对乙酰氨基酚；镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。　　（二）权衡利弊（1）有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂；有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。（2）一种药足量使用1～2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。（3）不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长；（4）阶梯式加量、阶梯式渐次减量。　　（三）对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛（痛经除外）——中枢神经系统镇痛药（第一章）。对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。　　 　抗痛风药　痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。　 一、药理作用与临床评价（一）作用特点——顺序调整TANG。（1）抑制尿酸生成药。（2）促进尿酸排泄药。（3）促进尿酸分解药（4）抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药。 1.抑制尿酸生成药　【别嘌醇】（1）别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。 　　（2）防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。（3）抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。　　别嘌醇——适用于：①血尿酸和24h尿尿酸过多；②有痛风结