全合成脂肪酸甘油酯有硬脂酸丙二醇酯等.PPT

一、一般性栓剂的制备 （一）热熔法工艺流程  第三节 栓剂的制备及举例 BZS-I型半自动栓剂灌封机组 ZS-直线型全自动栓剂灌封机组  第三节 栓剂的制备及举例 （二）药物的处理与混合 1、脂溶性药物可直接加入油脂性基质中使其溶解，如果因加入的药量过大而引起基质的熔点降低或使基质过软，可加入适量蜂蜡或石蜡调节； 2、水溶性药物可加入少量水配制成浓溶液，用适量的羊毛脂吸收后再与基质混合；  第三节 栓剂的制备及举例 （二）药物的处理与混合 3、油、水均不溶解的药物应事先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛后再与基质混匀，但不必过度粉碎，因为主药过细会增加基质的黏性，制成的栓剂放置后可能硬化而影响吸收； 4、原料中若含有浸膏，需先用少量水或稀乙醇软化成半固体后，再与基质混匀。  第三节 栓剂的制备及举例 （三）润滑剂 栓剂模孔内涂的润滑剂通常有两类： ① 油脂性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得； ② 水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。有的基质不粘模，如可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂。  第三节 栓剂的制备及举例 （四）置换价 置换价(displacement value，DV)系指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 置换价（f）的计算公式： 式中， G为纯基质栓平均重， W为含药栓中平均含药量，M为含药栓平均重， M – W为含药栓中基质的重量，G – (M – W) 为两种栓中基质的重量之差， 即与药物同容积基质的重量。 f = W/G – (M – W)  第三节 栓剂的制备及举例 二、特殊栓剂的制备 （一）双层栓的制备 双层栓剂一般有两种，一种是内外两层栓，内外两层含有不同的药物，可先后释药达到特定的治疗目的；另外一种是上下两层，下半部使用水溶性基质可以达到速效的目的，下半部使用脂溶性基质具有缓释作用。 注：1.外套 2.内模 3.升降杆 图1 双层栓模型  第三节 栓剂的制备及举例 （二）中空栓的制备 制备中空栓剂一般先将基质制成栓壳，再将药物固封在栓壳内。小剂量制备时，可在普通栓模上方插入一个不锈钢管，固定，沿边缘注入熔融的基质，待基质凝固后，拔出钢管，在栓壳的中空部分注入药物，最后用相应的基质封好尾部，即得。也有将基质熔融后加入普通栓剂模具中，等部分基质凝固后翻转模具使中心未凝固的基质流出，形成空腔，再加入药物融封尾部。  第三节 栓剂的制备及举例 例1：吡罗昔康栓 【处方】 吡罗昔康 10g S-40 500g 共制 1000枚 【制法】 取S-40在水浴上熔化，吡罗昔康研细，加入上述熔化的基质研磨均匀，保温灌模即得。 【注解】本品有镇痛消炎消肿作用，用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。  第三节 栓剂的制备及举例 例2：呋喃西林栓 【处方】 呋喃西林粉 维生素E 10g 维生素A 20万U 羟苯乙酯0.5g 50％乙醇50ml 聚山梨酯80 10ml 甘油明胶加至 1000g 共制 240枚 【制法】 取呋喃西林粉加乙醇煮沸溶解，加入羟苯乙酯搅拌溶解，再加适量甘油搅匀，缓缓加入明胶甘油基质中，保温待用。 另取维生素E及维生素A混合后加入聚山梨酯，搅拌均匀后，缓缓搅拌下加至上述保温基质中，充分搅拌，保温55℃，灌模，每枚重4g。 【注解】本品用于治疗宫颈炎，7～10天为一疗程。  第三节 栓剂的制备及举例 一、栓剂的质量评定 （一）重量差异 取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度1倍。栓剂重量差异限度如下表1。 表1 栓剂重量差异限度  第四节 栓剂的质量评价、包装与贮存 一、栓剂的质量评定 （二）融变时限 （三）药物溶出速度和吸收试验 （四）稳定性和刺激性试验  第四节 栓剂的质量评价、包装与贮存 二、栓剂的包装与贮藏 目前普遍使用的包装形式是将栓剂置于塑料硬片（如聚乙烯）的凹槽中，再将另一张匹配的硬片通过热合机与其热和密封，再用外盒包装即得。栓剂所用的包装材料应无毒，并不与药物或基质发生物理或化学作用。 除另有规定外，栓剂一般应在30℃以下密闭贮存。油脂性基质的栓剂应在较低温度下贮存，甘油明胶栓剂和聚乙二醇栓剂可置于室温阴凉处、密闭贮存，防止因受热、受潮而变形