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课件:糖尿病及其治疗药物.ppt
5.Thiolated(醇化) Eudragit nanoparticles for oral insulin delivery Cys Drug release from nanoparticles in vitro showed typical pH-dependent characteristics The release profile in vitro showed that the modification of thiolation had little or no effect on the intrinsic structure of the polymers, but only changed their surface properties. It was obvious that Eul-cys nanoparticles were more stable in the intestinal pH environment and had a prolonged residence time, which facilitates protein drug absorption from the intestinal tract 多年以来有不少人探索用注射以外的方法应用胰岛素,包括口服、喷雾吸入、粉末吸入、滴鼻、含服,甚至经直肠或阴道吸收等方法。直到唯一一个正式批准上市的非注射型胰岛素是胰岛素吸入剂。它是经过肺部微细的肺泡吸收的,不会被破坏,但因此对吸烟者及呼吸道有病者,其应用就受到限制。 美国目前正在临床实验的产品,与长效胰岛素类似物注射作对比,且在个别病人身上试用。它是一种胶囊,目前作为长效胰岛素而应用,一般剂量是0.33毫克/千克体重。它口服后胰岛素的生物利用度相当于注射方式的60%~70%。从血中胰岛素浓度可见在口服后30分钟浓度最高。目前试用没有发现不良反应,它不产生低血糖反应,也无胃肠道的刺激作用。 新型降糖药(目前自费) 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物 1986年,瑙克(Nauck)等人发现,2型糖尿病患者肠促胰素作用减退,这提示,肠促胰素系统异常可能是2型糖尿病的发病机制之一 新型降糖药(目前自费) 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物 研究证实,肠促胰素是人体内一种肠源性激素,在进食后,该类激素可促进胰岛素分泌,发挥葡萄糖浓度依赖性降糖作用。肠促胰素主要GLP-1和糖依赖性胰岛素释放肽(GIP)组成,其中GLP-1在2型糖尿病的发生发展中起着更为重要的作用。 新型降糖药(目前自费) 二肽酰肽酶(DDP-IV)抑制药(抑制胰高血糖素) 目前在研究前沿的DDP-1抑制剂化合物有诺华制药公司的Vildagliptin(维达列汀)和美国默克制药公司的Sitagliptin(西他列汀)。二者都在争取及早上市 新型降糖药(目前自费) SGLT-2抑制剂 2013年3月29日,美国食品与药物管理局(FDA)批准了新型降糖药钠—葡萄糖协同转运子2(SGLT2)抑制剂canagliflozin片剂上市。 其他治疗 中医治疗 胰腺移植 人工胰 展望(基因诊断和治疗) 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考,实际情况实际分析 主要经营:课件设计,文档制作,网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意! 致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打造全网一站式需求 * 正常人胰岛素分泌呈双相性: 第一时相:快速分泌相 ?细胞接受葡萄糖刺激,在0.5-1.0分钟的潜伏期后,出现快速分泌峰,呈尖锐高峰曲线,持续5-10分钟后减弱。快速分泌相反映?细胞储存颗粒中胰岛素的分泌 第二时相:延迟分泌相 葡萄糖进入细胞后,其代谢产物激活蛋白激酶,持续和增强胰岛素分泌,兴奋第二相胰岛素释放,即快速分泌相后出现的缓慢但持久的分泌峰,其峰值位于刺激后30分钟左右。延迟分泌相反映新合成的胰岛素及胰岛素原等的分泌 * 回顾不同药物的分子结构:那格列奈是D-苯丙氨酸的衍生物,分子结构与磺脲类和氯茴苯酸类是完全不同的,而氯茴苯酸衍生物瑞格列奈与磺脲类的分子结构则有很多的相同之处。 * * * 达美康?缓释片第一个亲水基质剂型的口服降糖药 羟丙甲纤维素: 高粘度 低粘度 润滑剂 亲水型基质 颗粒 格列齐特 30 mg 磷酸氢钙二水合物 糊精-麦芽糖复合剂 硬脂酸镁 无水的胶体硅 口服降糖药应用 任何一类口服降糖药中的一种均可与另一类口服降糖药中的一种合用 同类口服降糖药不宜合用 任何一类口服降糖药均可与胰岛素合用 严格
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