第四表面活性剂.pptVIP

一、表面活性剂 （一）表面现象 1、基本概念 （1）界面：是指物质的相与相之间的交界面。相是指体系中物理和化学性质均匀的部分，有固、液、气三相 （2）界面现象：物质在界面上发生的物理化学现象。 （3）表面：两相中有一相是气体的界面。 （4）表面现象：液/气、固/气界面上发生的物理化● 表面活性剂 ● 液体药剂概述 ● 液体制剂的附加剂 ● 溶液型液体药剂的制备 ● 乳浊液型液体药剂的制备 ● 混悬型液体药剂的制备 2、表面张力与表面自由能 表面张力：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。 表面自由能：由于表面分子有向内运动的趋势，因此必须克服分子间的吸引力，把分子拉开，才能将内部分子转移到表面而增加表面积,这个过程中外界所消耗的功则转化为表面层分子的位能,这种能量即称为表面能或表面自由能。 （二）表面活性剂 1、概述 （1）概念： 表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。 （2）组成：分子结构具有两亲性 ● 非极性烃链： 8个碳原子以上烃链 ● 极性基团：羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等。 表面活性剂 （3）吸附性 ● 溶液中的正吸附：增加润湿性、乳化性、起泡性 ● 固体表面的吸附： 非极性固体表面单层吸附， 极性固体表面可发生多层吸附 2、表面活性剂的分类 按解离性质分类： 阴离子表面活性剂：磺酸化物 R-SO3 - M 肥皂类(R-COO) n - Mn+ 硫酸化物 R-SO4 - M 阳离子表面活性剂：季铵化物--新洁尔灭--杀菌 两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型 非离子表面活性剂 （1）阴离子表面活性剂 ② 硫酸化物：硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类 通式：RO-SO3-M+ 硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、SDS、十二烷基 硫酸钠（月桂醇硫酸钠） ● 稳定性好，外用 ● 乳化性很强，且较稳定。主要用作软膏的乳化剂，也用于片剂等固体制剂的润湿或增溶 阴离子表面活性剂 ③ 磺酸化物： R SO3- M+ 阿洛索-OT 十二烷基苯磺酸钠 甘胆酸钠 （2）阳离子表面活性剂 季铵化合物 ● 苯扎氯铵(洁尔灭) ● 苯扎溴铵(新洁尔灭)等。 （3）两性离子表面活性剂 卵磷脂：是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料 ● 氨基酸型：R-NH+2-CH2CH2COO－ 如：Tego ● 甜菜碱型：R-N+(CH3)2-COO— 在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。 （4）非离子表面活性剂 脂肪酸甘油酯： 单硬脂酸甘油酯； HLB为3～4，主要用作W/O型乳剂辅助乳化剂。 ● 多元醇 蔗糖酯：HLB（5～13）O/W乳化剂、分散剂 脂肪酸山梨坦：W/O乳化剂 聚山梨酯 ： O/W乳化剂 ● 聚氧乙烯型： (长链脂肪酸酯）; （脂肪醇酯） ● 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物： 能耐受热压灭菌和低温冰冻,静脉乳剂的乳化剂 3、表面活性剂的基本性质 （1）临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 当其浓度高于CMC值时，表面活性剂的排列成球状、棒状、束状、层状/板状等结构。 表面活性剂的基本性质 （2）亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。根据经验，将表面活性剂的HLB值范围限定在0-40，非离子型的HLB值在0-20。 混合加和性：HLB=（HLBa Wa+HLBb /Wb）/（Wa+Wb） 理论计算：HLB=∑（亲水基团HLB值）+∑（亲油基团HLB）-7 表面活性剂的基本性质 （3）增溶作用 胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加 非洛地平----0.025%吐温----10倍 （表）亲水基团---亲油基团， （药）极性基团---非极性基团 “表”量?，胶束?，增溶量?，最大增溶浓度? 4、表面活性剂的应用 （1）增溶：CCMC（ HLB13～18） 增溶体系为热力学平衡体系，CMC越低、缔合数越大，增溶量（MAC）就越高 温度对增溶的影响：温度影响胶束的形成，影响增溶质的溶解，影响表面活性剂的溶解度 昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高到一定程度时，溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称昙点。 表面活性剂的应用 （2）乳化： HLB：3-8 W/O型乳化剂：一价皂 HLB