本组胺和抗组胺药.pptVIP

前瞻思考？ 1.目前的科研研究热点中的指标有哪些？ 2.遇到皮肤瘙痒难耐、晕动呕吐患者，怎么办？ 【学习要求】 掌握 组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临床应用。 了解 自体活性物质的生理效应。 自体活性物质  由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，不需由血循环运送到靶器官发挥作用。 故又称局部激素（local hormones） 注： 不是由内分泌腺产生。 ?贮存： 组胺以无活性的结合型贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱性颗粒细胞当中。 ?释放： 当机体发生变态反应或受到物理或化学刺激时，就会引起这些细胞脱颗粒，使组胺由结合型变为游离型释放。 2.中枢作用 第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡 第二代无中枢抑制作用 3.其他作用 苯海拉明等具有抗胆碱作用，止吐、防晕动作用较强； 咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。 2. 晕动病、呕吐 ：晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐 如：茶苯海明(乘晕宁),应在开车前15-30min服用。 放射病呕吐（苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪） 3.镇静、催眠 ?失眠症--异丙嗪、苯海拉明； ?对抗中枢兴奋作用--异丙嗪与氨茶碱； 1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝； ---驾驶员或高空作业不宜用(第一代) 2.胃肠道反应：口干、恶心、呕吐、腹泻等 3.其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等；局部外敷可致过敏。 雷尼替丁 【药理作用】 ①抑制胃酸分泌 ②抑制胃蛋白酶 ③抑制幽门螺杆菌 ④保护胃粘膜：增强粘膜屏障，在胃粘膜表面形成保护隔离层。 【适应症】 用于胃或十二指肠溃疡的治疗； 并可与抗生素合用根除幽门螺杆菌，降低溃疡的复发。 【不良反应】 1、本品可见粪便变黑，舌发黑，属正常现象，停药后即会消失； 2、过敏反应：皮肤瘙痒，皮疹等罕见； 3、偶有胃肠道功能紊乱：恶心，腹泻，腹部不适、胃痛、便秘； 4、可能出现肝功能（ALT和AST)异常，停药后自然恢复； 5、罕有粒细胞减少； 6、偶见头痛，关节痛。 3．免疫调节作用 ?组胺诱生的抑制因子(HSF)是组胺产生免疫抑制作用（主要原因） 西咪替丁减少HSF的产生，从而逆转组胺的免疫抑制作用。 * * 讲授内容： 组胺及受体激动药 抗组胺药 【内容提要】 PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等 组胺 Histamine 是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织。 组胺受体有H1、H2、H3三种。 第一节 组胺及受体激动药 　 组胺的贮存与释放 抑制组胺释放 脑组胺能神经末梢 H3 西米替丁 雷尼替丁 胃酸分泌 血管舒张 收缩加强、心率加快 胃壁细胞 血管 心室、窦房结 H2 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 收缩 血管扩张 收缩增加、传导变慢 支气管、胃肠 子宫等平滑肌 皮肤血管 心房、房室结 H1 阻断剂 效应 分布 受体 组胺受体在体内的分布及其效应： 【组胺的具体作用】 皮内小剂量注射：出现三重（联）反应 ? 毛细血管扩张— 红斑 ? 毛细血管透性— 丘疹 ? 轴索反射致小动脉扩张— 红晕 麻风病患者常不完全，故用于辅助诊断麻风病 心血管： 心脏：H2受体→传导↓、心率↑、心肌收缩力↑ 血管：H1受体→毛细血管透性↑，出现局部水肿 H1、H2受体→血管扩张，Bp↓甚至休克 * 麻风治疗首选？ 氨苯砜（为首选药） 促进腺体分泌：H2-R(+) →胃酸分泌↑ 兴奋平滑肌：对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用，但有种属差异、组织差异。 支气管平滑肌： ①健康人：常量无影响； ②哮喘者：敏感，收缩，少量即有呼吸困难； ③豚鼠：最敏感。 胃肠道平滑肌：收缩。 子宫平滑肌：大鼠松弛；豚鼠收缩；人无影响。 神经系统：瘙痒、疼痛，中枢兴奋。 晨起空腹皮下注射： 鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏。 皮内小剂量注射：辅助诊断麻风病（三联反应） 毛细血管扩张—红斑 毛细血管透性—丘疹 轴索反射—红晕 麻风病患者常不完全 【不良反应】 注：支气管哮喘者禁用 【组胺的临床应用】 颜面潮红、头痛、直立性低血压。 (无→真) 培他司汀 (betahistine, 倍他定) H1-R激动药 ?作用：① 扩张血管：促进脑干和迷路血液循环， 纠正内耳血管痉挛，减轻迷路积水； ② 抗血小板聚集，抗血栓形