抗抑郁药物一作用机制与分类.PPT

?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * 神经系统疾病与精神疾病 主编 侯 枭 崔 伟 全国高职高专临床医学专业“器官系统化”规划教材 第九章 精神障碍的常用药物 目录 抗精神病药物 抗抑郁药物 心境稳定剂 抗焦虑药物 精神激活药与改善记忆药物 概述 精神障碍(mental disorders)：多种原因引起的精神活动障碍的总称，目前主要治疗方式为药物治疗，根据疾病及症状的差异，主要包括以下几类。 精神分裂症（抗精神病药物） 抑郁症（抗抑郁药物） 双相情感障碍/躁狂发作（心境稳定剂） 焦虑症（抗焦虑药物） …… 第一节 抗精神病药物 一 作用机制与分类 （一）传统抗精神病药 药理作用：主要为阻断中枢神经系统多巴胺D2受体。包括氯丙嗪、舒必利、氟哌啶醇、奋乃静等。 （二）新型抗精神病药 1. 5-羟色胺（5-HT2）和多巴胺（DA）受体拮抗剂（SDAs）：如利培酮等。 第一节 抗精神病药物 一 作用机制与分类 （二）新型抗精神病药 2. 多受体阻断作用药（MARTAs）：如氯氮平、奥氮平、喹硫平等。 3.多巴胺部分激动剂/多巴胺稳定剂，如氨磺必利等。 第一节 抗精神病药物 二 药物不良反应 抗精神病药物具有多种药理作用，副作用较多（尤其是传统抗精神病药），主要有椎体外系反应、过度镇静作用、代谢内分泌改变（体重、糖脂代谢、催乳素等）、胆碱能改变相关副反应以及诱发癫痫等。 锥体外系反应：包括震颤麻痹、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍等。 第一节 抗精神病药物 三 用药原则 1. 早诊断早治疗； 2. 根据症状选用药物，一般逐渐加量； 3. 尽可能单一用药；针对需要换药的情况，应缓慢替换； 4. 注意药物的不良反应及与其他药物的相互作用。 第二节 抗抑郁药物 一 作用机制与分类 抗抑郁药物主要通过对突触前单胺类神经递质再摄取的抑制，使得突触间隙NE、5-H水平升高而达到治疗效果。 1.三环类抗抑郁药（TCAs） 通过对突触前单胺类神经递质再摄取的抑制，使得突触间隙NE、5-H水平升高而达到治疗效果。如丙咪嗪、阿米替林等。 第二节 抗抑郁药物 一 作用机制与分类 2.单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 抑制中枢神经系统单胺类神经递质的氧化代谢而提高其在神经元突触间隙的浓度，如苯乙肼等。不良反应大。 3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs） 选择性抑制5-HT再摄取，为一线抗抑郁药物，如氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林和西酞普兰。 第二节 抗抑郁药物 一 作用机制与分类 4.与异构位点结合的5-HT再摄取抑制剂（ASRIs） 为西酞普兰的异构体，以艾司西酞普兰为主要代表药物。 5. 5-HT与NE再摄取抑制剂类抗抑郁药（SNRIs） 具有5-HT和NE的双重抑制作用，主要有文拉法辛、度洛西汀等。 第二节 抗抑郁药物 一 作用机制与分类 6. 5-HT受体拮抗剂及5-HT再摄取抑制剂 可阻滞5-HT2A受体，同时选择性地抑制5-HT再摄取。镇静、抗焦虑作用比较强，对性功能影响较小，如曲唑酮等。 7. NE与DA再摄取抑制剂（NDRIs） 具有DA再摄取及激动DA的作用，可用于戒烟、兴奋剂的戒断和渴求。高剂量时有诱发癫癎的风险。代表药物有安非他酮。 第二节 抗抑郁药物 一 作用机制与分类 8. NE能和特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSAs） 阻断中枢突触前去甲肾上腺素能神经元α2受体。具有抗抑郁、镇静、抗焦虑作用，如米氮平。 9. 其他 如瑞波西汀、噻奈普汀、中草药（如圣.约翰草）等。 第二节 抗抑郁药物 二 药物不良反应 与神经递质受体作用相关的不良反应； 与药效及药代动力学相关的药物相互作用所引起的不良反应； 过量服用的毒性症状（尤其是三环类）； 药物戒断反应。 第二节 抗抑郁药物 三 用药原则 1. 早诊断早治疗，全程治疗； 2. 抗抑郁药物作用谱有差异，应根据症状合理选择； 3. 首发抑郁一般单一用药；联合用药或换药需达规定要求； 4. 注意药物的不良反应及与其他药物的相互作用。 第三节 心境稳定剂 心境稳定剂，又称抗躁狂药物（antimanic drugs），主要用于双相情感障碍的治疗，对于躁狂发作以及预防双