重视α1-AR阻滞剂在泌外科领域的地位.ppt

重视α1-AR阻滞剂在泌外科领域的地位 南昌大学第一附属医院 熊礼生 1987年以来，由于α1-AR阻滞剂研究的深入，出现了一个又一个产品，在不断改进工艺后，新产品又相继问世，临床应用也不断拓宽，不断挑战传统的治疗方式。 α1-AR及其亚型的分类： 非选择性（α1/α2） 盐酸酚苄明、苯苄胺（Dibenzyline ） 酚妥拉明 1976年Caine首先用来治疗BPH，因副作用大，渐被淘汰。 选择性（α1）： 这类产品多，应用广泛。 哌唑嗪（Prazosin） 1983年问世，是最早用来治疗BPH的α1-AR阻滞剂，因半衰期短，疗效较差。 特拉唑嗪（Terazosin，高特灵） 国产马沙尼属此类。它是唯一要剂量调整的。于1987年用于临床，是应用时间最长，研究最多，被认为最安全的一类。 多沙唑嗪（Doxazosin） 1990年生产应用。2000年又研发出控释片，即可多华（Cardura），2002年在中国上市。 阿呋唑嗪（Alfuzosin） 于1991年进入市场。于2000年研发出缓释片，商品名桑塔（Xatral）。国产药名维平。 高选择性（α1A） 坦索罗辛（Tamsulosin），商品名叫哈乐（Harnal），1992年开始应用，是长效高选择性α1A受体阻滞剂。 双阻断选择（α1A/α1D） 萘哌地尔（Naftopidil），市场上可见多个品种，如那妥、再畅、浦畅，1994年后陆续上市。 1983 2002 哌唑嗪 1987 可多华 2000 特拉唑嗪 1990 桑塔 多沙唑嗪 1991 阿呋唑嗪 1992 坦索罗辛 1994 萘哌地尔 治疗前列腺增生症（BPH） 在CUA及欧美日等各国的诊疗指南中，BPH的药物治疗都首推α1-AR阻滞剂。 药物治疗的短期目标是缓解患者的下尿路症状，而各种α1-AR阻滞剂均能显著改善患者的症状。 第九版Campbell-Walsh Urology: 由于药物治疗的影响，上世纪80年代末，TURP的手术量明显减少。 美国国家医保发表的数字，1987年到2000年，TURP从250.000下降到88.000例。 从图中明显看出：1987年以来，BPH的药物治疗呈明显上升趋势，同时，手术治疗数量呈相对递减，α1-AR阻滞剂不断研发上市的时间以之正好相呼应。可见α1-AR阻滞剂是提供药物治疗BPH的前提条件。 在BPH病理状态下，α1-AR三种亚型的比例变化： 临床实践表明： 1.无论上述哪种α1-AR阻滞剂，在服用48h以后疗效是接近的。 2.安全性是好的，副作用略有差异。 3.疗效与药物剂量是呈正比的。与国外比较，国内剂量往往偏低。 4.当连续使用有效剂量达一个月后，若症状不改善不宜再用。 5.对相对年轻（60岁左右）、低PSA水平（1.6ng/ml）、小体积（30g）可长期单独使用α1-AR阻滞剂，可获良效。症状缓解至少半年后停药。 6.高危进展的BPH，尤其对年龄70岁者，联合治疗是一个很好的选择。（高危包括：PVR39ml、大体积在40g以上；Qmax10.6ml/s、IPSS17分。） 治疗前列腺炎 CUA明确推荐，α1-AR阻滞剂是Ⅱ/Ⅲ型前列腺炎治疗的基本用药。特别是对Ⅲ型前列腺炎的治疗，因为其发病率在90%以上。 因为前列腺炎的临床进展性是不明确的，而且对身体重要器官和人的生命并不构成大的威胁，所以对前列腺炎的治疗目标主要是缓解疼痛，改善LUTS，提高生活质量。 （由于会阴、耻骨区、下腹部的疼痛，前列腺炎患者的生活质量很差。） 张国亭等（2004）调查发现86.11%的前列腺炎患者生活质量不满意，而α1-AR阻滞剂在治疗前列腺炎时，确实能有效改善症状，缓解疼痛，提高患者生活质量，这是临床实践所证实的。 李宏年等（2006）指出：α1-AR阻滞剂可