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第三十八章?-内酰胺类抗生素 一、抗菌机制 二、抗菌类型及影响因素 抗菌类型 可分为六类 影响因素 1. 穿透屏障 2. 酶水解屏障 3. 和PBPs 的亲和力 三、细菌耐药机制 1. ?-内酰胺酶的水解机制 2. ?-内酰胺酶的牵制机制 3. PBPs发生改变 4. 细菌细胞壁或外膜通透性改变 5. 细菌自溶酶减少 β-内酰胺类抗生素的共性 1、化学结构相似 2、抗菌机理相同 3、有交叉过敏反应 （1）天然青霉素与半合成青霉素类之间有完全交叉过敏； （2）头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉过敏 4、作用特点相似 （1）为繁殖期杀菌剂； （2）对G+菌的作用强； （3）对人体毒性小 5. 细菌产生耐药性的机制相同 天然青霉素 体内过程 不耐酸，不宜作口服，肌内注射t1/2：0.5 h 延长作用时间：普鲁卡因青霉素（水溶性差） 苄星青霉素（长效） 广泛分布于细胞外液，如关节腔、浆膜腔、间质液、淋巴液、中耳液及各组织； 不易透过血脑屏障，脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度； 原形经尿排泄，肾功能不良者t 1/2延长 与丙磺舒竞