第四章-天然药物化学2011.ppt

第四章 天然药物化学 Medicinal Chemistry of Natural Products 研究内容： 各类天然药物的化学成分结构特征、理化性质、提取分离方法、结构测定以及生物合成途径。 根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系在植物界中探询同类成分，以扩大植物的药用资源，发掘新的有效成分； 研究有效成分在植物体中随生长季节、时间的变化情况，以便掌握中草药品质的规律。 化学成分在体外及生物体内的代谢和动力学研究，以及构效关系、化学分类学等内容。 2） 炼丹与无机合成药物的实践 世界上最早的无机合成化学药物： 水银 (Hg)、升丹(HgO)、朱砂(HgS)、轻粉(Hg2Cl2) 记载：轻粉由汞 (Hg)、白砂 [KH(SO4)2]、食盐 (NaCl)配伍，经升华而 得。这是一个伟大的化 学实践。 黄降汞(HgO)、白降汞[HG(NH2)Cl]软膏、甘汞等一直作为世界药物用到现在。 朱砂(HgS)至今仍是中国药典药材。 4）汞齐法技术的实践 汞齐法曾用为冶金术。 “银”在《名医别录》中被列为中品，用作镇惊剂。 “银膏”是“用白锡和银铂及水合成之，凝硬如 “银”，用于 “补牙齿缺落”。至今仍沿用于补牙。 记载着《唐本草》的制银屑法： “银铂以水银消之为泥，合硝石及 盐为粉，烧出水银，淘去盐石， 为粉及细”。 7) 提取分离纯化方法制取纯成分的实践 除上述樟脑的提取和升华精制 外,有关烧酒、葡萄酒的蒸馏、 药酒的浸提，丹参用羊脂浸提。 关于“秋石”的制备中有煎熬、 溶解、过滤、浓缩、结晶等操 作。 “射罔膏”即乌头碱的制法：取新鲜草乌汁，经沉淀，过滤，清液置碗中日晒蒸发，至瓶口现“黑砂点子”；再放炉内低温蒸发，直到下层为稠膏，上层现白如砂糖状的结晶。此种“砂糖样”物质，上箭最快，到身数步即死”。 这种极毒的砂糖样结晶即乌头碱，在欧洲1833年提出，1860年才制得结晶。 国外学者的评价： 我国外藉院士、英国学者李约瑟孜孜不倦研究 中国古代科技史五十余年，在其巨著《中国科学技术史》中写道： “现代人之所以更为优秀，是因为他们发现了印刷术、黑火药、和磁罗盘，我们把它归功于中国人。要是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明的整个发现历程。” 他指出“在欧洲十六世纪帕拉尔(Paracelsus, 1493~1541) 将水银、锑、铋等矿物作药物 (原来公认草药) 的时候， 存在着很大的争议，而中国在那时已使用矿物药有许多世纪。” 他还指出：“ 中国药物化学从11世纪到17世纪处于一个灿烂的时期。” 2. 近代天然药物化学的引进和创建阶段 3) 四十年代 主要研究了常山的抗疟有效成分，定出了常山生物碱的分子式、母核，并和国外学者共同研究取得一定成绩。另对羊角拗、远志、前胡、丹参、射干、使君子等也做了许多工作。 这三、四十年中，我国科学家虽然在有效成分及药理方面做了一些艰苦的工作，但在化学成分结构的研究上却较少突破，新成分的发现也较少。