第1章：绪论(天然药化).pptVIP

4.天然药物化学成分的主要类型简介 按组成元素、骨架母核划分： 生物碱 糖和苷 醌类 苯丙素 黄酮 萜类 甾体类化合物 有机酸 鞣质 氨基酸、蛋白质和酶 是一类存在于生物体内含N的具有显著生理活性的有机化合物，有碱性，可与酸结合成盐。 游离生物碱难溶于水，成盐后可溶于水。 生物碱是中药中最重要的有效成分之一。 1. 生物碱类(Alkloids) (1) 糖：植物光合作用的主要产物，占植物体50%－80%,是植物细胞和组织的重要营养物质和支持物质，也是人体的重要营养成分。 糖分类：单糖，低聚糖，多糖 单糖：化学通式为Cn(H2O)n的不能水解的糖。 2. 糖和苷 低聚糖：水解后可以得到2－9个单糖的糖。 多糖：由10个以上单糖分子脱水缩合而成的高聚物。 （2）苷：糖+苷元 黄酮苷 酸性 香豆素苷 蒽醌苷 三萜皂苷 皂苷 （中性） 甾体皂苷 强心苷 3. 醌类化合物 结构中含有不饱和环二酮的一类化合物，如苯醌、蒽醌、萘醌等。 4. 苯丙素类化合物 是以苯丙基为基本骨架单位的一类化合物，如苯丙酸、香豆素、木脂素等。 5. 黄酮类化合物 是指两个苯环通过中间三碳链连接而成的一类化合物。 6. 萜类和挥发油 可随水蒸气蒸馏的易挥发性低沸点的油状液体，多有香气，难溶于水，易溶于有机溶剂和油脂中。 挥发油有驱风祛痰、强心、健胃、抗菌消炎等作用。 7. 甾体化合物 是指结构中具有环戊烷骈多氢菲母核的一类化合物，根据17位侧链不同，可分为甾体皂苷、强心苷等。 8. 有机酸：含COOH,多以盐的形式存在。 9. 树脂：为组成复杂的混合物，多与挥发油、树胶、有机酸混合。如：安息香、乳香等。 10. 其它成分：（1）氨基酸、蛋白质、酶。 (2) 鞣质：多酚类化合物。 鞣质可溶于水、乙醇、丙酮、乙酸乙酯，通常不溶于氯仿、苯、无水乙醇、石油醚。 能与蛋白质、重金属盐及生物碱产生难溶性沉淀物质。鞣质有抗病毒、抗菌、消炎、收敛、止泻、止血等作用。 (3) 色素类：叶绿素、叶黄素、胡萝卜素及花色素等。 思考题 天然药物化学化学的定义。 有效成分的含义。 常用于天然药物结构鉴定的波谱技术有哪些？ 从天然药物中提取的第一个有效成分是什么？ 我国天然药物化学领域开发的具有抗疟创新药是什么？从什么植物中分离得到的？ * * * * * * * * * 果胶多存在于植物的果实和根中为黄白色的、无臭的粉末： 中药乳香、没药、阿魏中含有大量的树胶。 粘液质是与树胶结构相似的多糖类物质。如黄精、玉竹的粘液细胞。海藻、昆布表面的黏性成分。等 * 果胶多存在于植物的果实和根中为黄白色的、无臭的粉末： 中药乳香、没药、阿魏中含有大量的树胶。 粘液质是与树胶结构相似的多糖类物质。如黄精、玉竹的粘液细胞。海藻、昆布表面的黏性成分。等 * 果胶多存在于植物的果实和根中为黄白色的、无臭的粉末： 中药乳香、没药、阿魏中含有大量的树胶。 粘液质是与树胶结构相似的多糖类物质。如黄精、玉竹的粘液细胞。海藻、昆布表面的黏性成分。等 * * * * * * 天然药物化学 Chemistry of Natural Products 教师：蔡由生（药化教研室） 电话QQ邮箱：cysh2002@163.com 1806年 1990年 1928年 到1990年，全世界 推出的药物小分子 新化学实体中 80% 可追溯到天然产物 虽然1990后，随着SMC，CC，HTS等的发展，天然产物在新药中占的比例急剧下降。 Vederas J. C. Science 2009, 325, 160–165 天然药物研究对于新药研发的重要性 Newman D. J. J. Nat. Prod., 2012, 75, 311–335 疫苗 4% 生化药物 14% 全合成 30% 天然产物 5% 天然产物 结构修饰物 23% 天然产物 模拟合成 10% 基于天然产物 药效团全合成 4% 基于天然产 物模拟物药 效团全合成 10% 1981–2010年间全世界推出的 1355个药物小分子新化学实体中，有64% 可追溯到天