含硅有机锡化合物的合成、结构和生物活性-应用化学专业论文.docxVIP

博卜论史 博卜论史 含醉青机锡化仑物的合成、结构和牛物活忭 摘要 长期以来，人们对具有生物活性的有机锡化合物进行了广泛地研究。具有杀菌、 杀螨活性的三烃基锡化合物已经在工农业生产中得到应用；二烃基锡化合物对许多癌 细胞具有较好的抑制活性，显现出良好的应用前景。但是，许多有机锡化合物在发挥 正常生物效能的同时，还显现出一些毒副作用，这在一定程度上限制了它们的应用。 因此，如何降低有机锡化合物的毒性，研究开发安全高效的有机锡农药和有机锡抗癌 药物，是目前有机锡化学的研究重点之一。 为了进一步深入地对有机锡化合物进行研究，探讨在分子中引入硅原子后，烃基 结构的变化对化合物的物化性质和生物活性的影响，本文设计并合成了以下五类新的 含硅有机锡化合物： ①三(硅烃肇)锡吡啶甲酸酯(RMe2SiCH2)3SnOOCAr ②双{三[(三甲基硅基)甲基]锡}二元羧酸酯【(Me3SiCH93SnOOC]2R ③苯基一二[(三甲基硅基)甲基]锡芳香酸酯Ph(Me3SiCH2)2SnOOCAr ④二(硅烃基)锡二芳香羧酸酯假Me2SiCH2hSn(OOCAr)2 ⑤苯基一【(三甲基硅基)甲基】锡二芳香羧酸酯Ph(Me3SiCH2)Sn(OOCArh 通过瓜、1H NMR、”C NMR、MS、X一单晶衍射和元素分析的测定，确定了这 些化合物的分子结构；并初步测定了部分化合物的生物活性。 结构分析的结果表明，--(硅烃基)锡吡啶甲酸酯和苯基一二[(三甲基硅基)甲基] 锡芳香酸酯形成了中心锡原子为四配位的单体结构，双{三[(三甲基硅基)甲基]锡}二 元羧酸酯的锡原子与羰基氧原子可能产生了一定程度的配位；而在二(硅烃基)锡二芳 香羧酸酯和苯基一【(三甲基硅基)甲基】锡二芳香羧酸酯的分子中，两个羧酸配体的羰基 氧原子以不等性的双齿形式与锡原子配位，形成了中心锡原子为六配位的扭曲八面体 构型。另外，二(硅烃基)锡二芳香羧酸酯水解产物【(Me3SiCH2)2Sn(OCOC61-hN02-p) OSn(OHXMe3SiCH2)2]2的x．单晶衍射测定结果表明，该化合物分子是一个以Sn202 四元环为中心的中心对称四核体结构，在三个并联的四元环中，二个内环锡为五配位 的畸变三角双锥结构，二个外环锡也为五配位的畸变三角双锥结构。 生物活性实验的初步结果显示，有机锡化合物在引入了硅原子后，仍保留有～定 的生物活性． (1)大多数含硅三烃基锡化合物都具有较强的杀螨活性；只有含较大体积基团 BuMe2SiCH2的--[(T基--甲基硅基)甲基1锡一3-毗啶甲酸酯表现出弱的杀螨活性。 (2)苯基一二[(三甲基硅基)甲基]锡化合物不但保留了三(硅烃基)锡化合物的较 摘露 摘露 摘要 强杀螨活性，同时由于苯基的引入，还疑现出一定的杀菌活性。 0、二(硅烃摹)锡化合物和苯基一[(三甲基硅基)甲基】锡化合物都具有较强的体 外抗肿瘤活性。 本文对一系列新的具有生物活性含硅三烃基锡化合物和二烃基锡化合物的初步 研究，丰富了有机锡化学的内容，为研究开发安全商效的有机锡农药和有机锡药物作 了一些探索性的工作． 关键词：含硅有机锡化合物，合成，结构分析，晶体结构，生物活性 博卜论史 博卜论史 含砰右机锡化合物的合成，结掏和乍物活件 Abstract Extensive studies have long been carried out on organotin compounds with various biological activities．The germicidal and miticical activities in SOme triorganotin compounds had led to their application in agriculture．The antitumour activities of some diorganotin compounds against many kinds of tumour cells had already been reported which showed a promising future for medical application．However,besides the normal biological functions，some toxicity-side effects were also appeared in many organotin compounds，which to certain extent prohibited their practi