课件：抗消化性溃疡药.ppt

三、M1胆碱受体阻断药 哌仑西平 ( Pirenzepine ) 为选择性M1 胆碱受体阻断药。 在治疗剂量下很少产生口干、心动过速等不良反应。 抑制胃酸分泌的作用比H2受体阻断药弱很多，现已少用。 三甲硫苯嗪、格隆溴铵 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 四、胃壁细胞H+泵抑制药（掌握） H+，K+—ATPase (H+泵) 位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上，将H+ 从壁细胞内转运到胃腔中，将K+ 从胃腔中转运到壁细胞内，进行H+__K+ 交换。 抑制 H+，K+ —ATPase，就能抑制胃酸形成的最后环节。 奥美拉唑 ( 洛赛克，Omeprazole ) 次磺酰胺衍生物,消旋体，1982年试用于临床，为第一个临床使用的质子泵抑制剂。 艾美拉唑 为其左旋体。与H+，K+-ATPase上的巯基结合，抑制H+泵功能，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量，作用强而持久；使贲门、胃体、胃窦处粘膜血流量增加；使幽门螺旋菌数量下降，用于根除幽门螺旋杆菌 奥美拉唑 临床应用 1) 胃和十二指肠溃疡 本品缓解疼痛迅速，1~3天即起效， 连续治疗4周~8周，愈合率达90％左右。对H2受体阻断药无效的病例仍有效。 奥美拉唑 临床应用 2) 反流性食管炎 较高剂量长期治疗，有较好疗效。 3) 卓-艾（Zollinger-Ellison)综合征 高剂量，可使症状明显改善。 由胃窦G细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起，其特点是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多发性，难治性消化性溃疡。 奥美拉唑 不良反应： 发生率较低，约1.5％~3％。 恶心、腹泻、腹痛、头痛、头昏和失眠。 偶有皮疹和血清转氨酶一过性升高。 有肝药酶抑制作用，可抑制苯妥英钠、地西泮和华法林的代谢。 其它H+,K+-ATP ase抑制剂： 兰索拉唑 ( Lansoprazole ) 泮托拉唑（Pantoprazole) ，左旋体有效 雷贝拉唑 ( Rabeprazole ) 右旋体有效 作用、临床应用与奥美拉唑相同 五、粘膜保护药（Mucosal Protective Agents） 增强胃粘膜屏障功能的药物 胃粘膜屏障 细胞屏障 粘液－HCO3- 盐屏障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用 胃粘膜屏障作用 米索前列醇（misoprostol） 是前列腺素 E1 的衍生物； 抑制基础胃酸分泌； 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌； 提高粘液和HCO3- 盐分泌； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖； 增加胃粘膜血流。 米索前列醇（Misoprotol) 临床应用 1 、胃及十二指肠溃疡 疗效比西米替丁稍差。 2 、防治非甾体抗炎药引起的胃肠出血和溃疡形成，可与非甾体抗炎药组成复方，减少不良反应的发生。 不良反应 恶心、上腹痛、皮疹等。 米索前列醇（Misoprotol) 注意： 1 、孕妇及前列腺素类药物过敏者禁用。 2 、脑血管和冠状动脉疾患者慎用。 3 、低血压患者慎用。 硫糖铝 ( 胃溃宁，Sucralfate，Ulcerlmine ) 是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。 PH4时，聚合成胶冻，粘附于胃肠粘膜和溃疡表面，避免胃酸和胃蛋白酶的损伤，有利于粘膜再生和溃疡愈合。 可与胆汁酸盐结合，减少其对粘膜的损伤。 硫糖铝 治疗胃、十二指肠溃疡。 酸性环境中起效，不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药合用。 长期服用可产生便秘。 胶体次枸橼酸铋,枸橼酸铋钾（Bismuth potassium citrate) 机制：1）在胃酸作用下，水溶性胶态铋转变成不溶性氧化铋胶体，与溃疡面或炎症部位的蛋白质结合形成覆盖性保护膜，促进溃疡组织修复再生和愈合。 2）促进粘液、PG分泌，抗胃蛋白酶作用 3）抗幽门螺旋杆菌作用 思密达 六、胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） 化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌 对胃粘膜有保护和促进愈合作用。 用于胃溃疡，十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血 七、抗幽门螺杆菌药（掌握）（ Agents Used in infection of Helicobacter Pylori） 幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌，可生长在胃、十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，产生的酶和细胞毒素可损伤粘膜，与慢性胃炎