中枢兴奋和利尿药物课件.pptVIP

第五章 中枢兴奋药和利尿药 第一节 中枢兴奋药 一、定义和分类 中枢兴奋药(central stimulants)是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。 根据其主要用部位可分为三类： ①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等； ②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，又称呼吸兴奋药，如尼可刹米等； ③主要兴奋脊髓的药物，如土的宁等。 随着剂量的增加，其中枢作用部位也随之扩大，过量均可引起中枢各部位广泛兴奋而导致惊厥。 脊髓兴奋药因毒性较大，无临床应用价值，故本章不作介绍。 按照化学结构及来源分类 ?? 生物碱类咖啡因 ?? 酰胺类衍生物吡拉西坦 ?? 苯乙胺类 ?? 其它类 ;二、中枢兴奋药的合成 1、咖啡因 （咖啡碱）caffeine 存在于咖啡豆及茶叶中，早年从植物中提取，现多采用全合成方法制备 咖啡因是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是，大剂量或长期使用也会对人体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状，虽然其成瘾性较弱，戒断症状也不十分严重．但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时，咖啡因就不仅作用于大脑皮层，还能直接兴奋延髓，引起阵发性惊厥和骨骼震颤，损害肝、胃、肾等重要内脏器官，诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病，甚至导致吸食者下一代智能低下，肢体畸形。因此也被列入受国家管制的精神药品范围 ;2、洛米茶碱 lomifylline ;3、丙戊茶碱 Propentofylline ;4、盐酸甲氯酚酯 meclofenoxate 作用于大脑皮质，能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，对中枢抑制患者有兴奋作用，是一种有效的刺激精神的药物。适用于意识障碍、颅脑外伤昏迷、新生儿缺氧、儿童遗尿、酒精中毒、老年性精神障碍等。;5、盐酸二甲弗林 demefline hydrochloride ;6、尼可刹米 nikethamide ;7、 吡拉西坦　 ??Piracetam ??脑复康??吡乙酰胺 ; 新一代脑代谢改善药，属新型吡咯烷酮类(环GABOB)衍生物。对脑血管病、脑损伤、脑瘤(术后)、颅内感染、痴呆、脑变性疾病等均有良好疗效。 1、对学习、记忆障碍的动物模型有显著的改善作用2、可加速大鼠因双侧颈动脉和脊椎动脉梗塞导致的脑电图平坦后血流再灌注时脑电图的恢复3、可改善脑动脉梗塞、脑血管损伤所导致的自主生理活动节奏紊乱4、可改善脑缺血造成的脑代谢功能低下，对大脑皮层具有耐组织缺氧和耐低葡萄糖作用5、抗凝血酶Ⅲ和血小板凝集显著减少（吡拉西坦无此作用） ;9、茴拉西坦 aniracetam; 是日本第一制药公司正在研制的吡咯烷酮类益智药,吡咯烷酮是主要的药效基团。奈非西坦可通过对大脑皮层的作用增强认知能力和防止学习、记忆的损伤,它不具有毒蕈碱受体激动剂和拮抗剂的特性,也不抑制乙酰胆碱酶的活性,因此它的抗遗忘和增强记忆的作用是通过提高大脑皮层乙酰胆碱释放而发生的。 ;11、左乙拉西坦 levetiracetam;12、奈拉西坦 Nebracetam;13、盐酸茚洛秦; 14、甲基苯丙胺(冰毒) ;苯丙醇胺PPA ;芬氟拉明 ;盐酸哌甲酯 ;第二节 利尿药 一、定义和分类 利尿药是抑制肾小管对钠和水重吸收的药物，主要用于水肿。 利尿药(diuretics)是一类作用于肾脏，促进电解质和水从体内排出、增加尿量的药物。 脱水药主要是通过其???血浆和原尿中形成高渗压，引起组织脱水和利尿作用，主要用于急性肾功能不全和脑水肿等。 利尿药根据根据利尿强度不同，分为： 强效利尿药、中效利尿药和弱效利尿药。 ;二、利尿药的合成 1、呋噻米 furosemide;2、依他尼酸 etacrynic acid;3、氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide ;4 氯噻酮 chlortalidone;乙酰唑胺 ;作业：设计合成典型的利尿药（至少三例）和中枢兴奋药（至少三例）