新型抗组胺案例.ppt

* * 今天我们要向各为老师介绍的抗抑郁药博乐欣就是这样的一个药品，他的化学成分是盐酸文拉法辛。 * * 盐酸非索非那定片 【分子式】C32H39NO4·HCl【分子量】538.13【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 药理作用 具有选择性外周H1受体拮抗活性 无抗胆碱作用 无α1-受体阻滞作用。 大鼠放射标记试验表明该药不通过血脑屏障 肥大细胞，嗜碱细胞 组胺酸 组胺 组胺H1受体 过敏反应 释 出 脱 羧 结 合 H1受体拮抗剂 竞 争 性 的 与 非索非那定 作用机理 药效学 抑制敏感豚鼠因抗原诱发的支气管痉挛 显著减少人体结合膜上皮细胞间粘附分子（ICAM-1）的基础表达 增强内皮/上皮粘附分子的表达 导致白细胞向炎症组织的趋化 减少成纤维细胞系释放白介素-6 主要药效作用 抗组胺 抗炎反应 迅速缓解过敏反应症状 药代动力学 非索非那定口服易吸收 60%～70%的非索非那定与血浆蛋白主要是白蛋白和α-1-酸糖蛋白结合 约5%代谢成酮酸代谢物 约11%主要以原型形式从尿中排出 约80%由粪便排出 生物半衰期为11-14小时 与经肝脏代谢的药物之间无相互作用 肝功能不全者对本品药动学无明显影响 非索非那定片的临床验证 非索非那定治疗季节过敏性鼻炎多中心临床研究 研究单位 中国人民解放军总医院 北京大学人民医院 首都医科大学同仁医院 采用随机、双盲、双模拟、平行、阳性对照的方法 口服非索非那定片60mg,2/日，与西替利嗪片每日10mg进行比较 入选患者121例，完成研究118例 疗效评价分析 组别 显效 有效 无效 统计量 P值 A 41（70.69） 15(25.86) 2(3.45) 0.000 1.000 B 43(71.67) 13(21.67) 4(6.67) 合计84(71.19) 28(23.73) 6(5.08) 注：应用Wilcoxon秩和检验 总体有效率组间比较 组别 有效（%） 无效（%） 精确概率 P值 A组 56(96.55) 2(3.45) 0.680 B组 56(93.33) 4(6.67) 合计 112(94.92) 6(5.08) 注：表中“有效”=显效+有效；“无效”=进步+无效 非索非那定治疗季节过敏性鼻炎多中心临床研究结论 试验组和对照组总体有效率及显效率比较，差别均无统计学意义 试验组和对照组对血、尿常规和肝、肾功能、血压、心率及心电图均无明显影响 非索非那定片有较好的安全性 非索非那定对季节性变态反应性鼻炎 （AR）疗效突出 非索非那定治疗慢性特发性荨麻疹多中心临床研究 研究单位 中国人民解放军总医院 北京大学人民医院 首都医科大学同仁医院 采用随机、双盲、双模拟、平行、阳性对照的方法 口服非索非那定片60mg,2/日(A组),与西替利嗪片每日10mg(B组)进行比较 入选患者136例，完成研究121例 非索非那定治疗慢性特发性荨麻疹多中心临床研究 研究单位 中国人民解放军总医院 北京大学人民医院 首都医科大学同仁医院 采用随机、双盲、双模拟、平行、阳性对照的方法 口服非索非那定片60mg,2/日(A组),与西替利嗪片每日10mg(B组)进行比较 入选患者136例，完成研究121例 总体有效率组间比较? 数据集 组别 有效（%） 无效（%） 统计量 P值 ITT A组 48(75.00) 16(25.00) 0.045 0.833 B组 48(76.19) 15(23.81) 合计 96 31 PP A组 49(79.03) 13(20.97) 0.338 0.561 B组 44(74.58) 15(25.42) 合计 93 28 注：表中“有效”=显效+有效；“无效”=进步+无效。分析采用非参数方法Wilcoxon秩和检验。 非索非那定治疗慢性特发性荨麻疹多中心临床研究结论 非索非那定治疗慢性特发性荨麻疹疗效肯定。 非索非那定与西替利嗪相比不良反应的发生率明显偏低,是一种安全性药物。 盐酸非索非那定治疗急、慢性荨麻疹疗效观察长治市第二人民医院皮肤科 目的：评价盐酸非索非那