肿瘤化疗药物说明书汇总.doc

烷化剂类： 药品名称：司莫司汀胶囊药物别名：甲环亚硝脲英文名：Semustine Capsules药理毒理：　　本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。药代动力学：　　本品入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质，氯乙烯部分6小时达峰浓度，环乙基部分3小时达峰浓度，本品与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，故口服34小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中浓度持续时间长，这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性，约为血浆中浓度的15～30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄，粪便排泄＜5%，＜10%自呼吸道排出。适应症　　本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。用法用量 口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。不良反应　骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及镜子缺乏。禁忌对本药过敏的病人。注意事项 　　骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。孕妇及哺乳期妇女应禁用。儿童用药口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周重复。药物相互作用选用本品进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。药物过量目前没有药物可对抗本药过量，如出现骨髓抑制，可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。规格:（1）10mg （2）50mg贮藏：遮光、密封、冷冻保存。 1尼莫司汀：烷化剂 2嘧啶亚硝脲，尼氮芥，宁得朗。代号：ACNU3尼莫司汀4能抑制DNA和RNA合成，对小鼠L1210，髓性白血病C-1498，艾氏癌，浆细胞瘤X-5563，乳腺肿瘤MM-102和FM3A，脑膜肉瘤MS-147,淋巴瘤LS-1，大鼠肝癌腹水型AH-130和AH-44有明显抗肿瘤作用。5在体内变成适度的脂溶性游离碱，可透过血－脑脊液屏障。动物试验静注后有7％～16％进入脑脊液，最高可达30％。肿瘤病人静注100～150mg,30分钟后脑脊液浓度达高峰，约为血中浓度的30％。6用于治疗脑瘤，肺癌，恶性淋巴瘤和黑色素瘤。一般与其他抗癌药物合并应用。7每次2～3mg，（100～200mg/次），溶于注射用蒸馏水5mg／ml）静注，或加入生理盐水，5％葡萄糖液250ml静滴，6周给药一次；或每次2mg／kg（100mg/次），每周一次，连用2～3次，疗程总剂量300～500mg。还可用于胸，腹腔注射，动脉注射，膀胱内给药。8食欲不振，恶心，呕吐，乏力，发热，脱发，皮疹。对肝功有一定影响，用药后1～3周转氨酶可升高，2～3周后恢复。并有迟发性骨髓抑制，包括白细胞减少和血小板减少，于4～6周后达最低值，2～3周后恢复，治疗中应根据血象变化决定剂量。9应用中要注意观察血象，化疗结束后最好每3～5天复查血常规一次，尤其要注意其迟发性骨髓抑制。恶心，呕吐等反应对症治疗即可。化疗结束后2周左右应复查肝功，最好是在化疗期间及结束化疗后加用一种护肝药物。10实用肿瘤内科学；人民工业出版社；主编：周际昌；2003年4月第二版11ACNU能通过血－脑脊液屏障，对脑瘤较有效，对恶性淋巴瘤，慢性粒细胞白血病，肺癌和黑色素细胞瘤也有效。副作用不大，但有迟发性骨髓移植，在使用中个人感觉此副作用较为明显，应予以注意。 苯丁酸氮芥： 【别名】 氯氨布西、瘤可宁、瘤可然 【英文名】 Chlorambucil,Leukeran,Amboclorin,CLB,CB-1348 【作用