新斯的明与胆碱酯酶结合课件.pptVIP

第六章 胆碱受体激动药;本类药又称拟胆碱药，是指能与胆碱受体结 合并能激动受体，产生与乙酰胆碱相似作用 的药物。可分为直接激动胆碱受体的药物和 胆碱酯酶抑制药。;学习目标; 第一节 传出神经系统药理概论 ;传出神经系统;2、按递质来分;二、传出神经递质的体内过程 1、乙酰胆碱 【合成】胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶的作用下 合成乙酰胆碱。; 【合成】 酪氨酸; 三、传出神经系统的受体与效应;受体类型; 受 体; 四、传出神经药物作用方式与分类;拟 似 药;第三节 胆碱受体激动药; M受体激动药;药理作用;1.对眼的作用;;　　（3）调节痉挛（看近物清楚）——激动睫状肌上M受体，使睫状肌向中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸,屈光度增加，使眼处于近视状态，视近物清晰，视远物模糊，也称导致近视。;　　　2.腺体 　吸收后通过激动腺体的M受体，使腺体分泌增加，以汗腺、唾液腺分泌最为明显,泪腺、胃腺等分泌也可增加。 ;;[不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可 出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 [注意] 1、滴眼浓度不宜过高，并应注意滴眼压迫内眦。 2、吸收中毒可用阿托品进行对抗治疗。 3、本品遇光易变质，应在暗处保存。 ; 第2节 胆碱酯酶抑制药;一、易逆性抗AChE药 ;[药理作用];; 1. 重症肌无力 重症肌无力的特点:属自身免疫性神经肌肉传递功能障碍性疾病。 主要特征为短时间重 复运动后,出现进行性肌无 力,表现为眼睑下垂、肢体 无力、咀嚼、吞咽困难及 呼吸困难.严重者出现重症 肌无力危象,表现为呼吸肌 麻痹症状,如极度呼吸困难、 严重缺氧、窒息、呼吸衰竭, 甚至死亡。; 利用新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，皮下或肌内注射新斯的明后，可使症状减轻。除严重和紧急情况外，一般采用口服给药，因需经常给药，故要掌握好剂量，以免因过量转入抑制，引起“胆碱能危象”使肌无力症状加重。;2.腹气胀和尿潴留 新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿，适用于手术后腹气胀和尿潴留。 3.阵发性室上性心动过速 在压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施无效时，新斯的明通过拟胆碱作用使心室频率减慢。 4.用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒。 ;不良反应;禁忌症;毒扁豆碱(依色林);毒扁豆碱特点; 特点： 抗AchE作用持久，主要用于重症肌无力的治疗，特别是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 ; 加兰他敏 特点： 抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质炎 (小儿麻痹症)后遗症的治疗，以改改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救。;其他抗胆碱酯酶药作用比较;二.难逆性抗AChE药;特点及中毒途径;中毒机制;急性中毒症状;急性中毒的解救原则; 阿托品使用的原则：早期、足量、反复使用,直至阿托品化。给药剂量视病情轻重而定 阿托品化的指标为：瞳孔扩大、口干、皮肤干燥、颜面潮红、微有不安或轻度躁动、肺部湿性罗音消失、呼吸改变、意识恢复。有机磷中毒患者，对阿托品的耐受量明显提高，可超过极量，但应注意阿托品中毒。;慢性中毒;迟发型神经损害;【附】胆碱酯酶复活药;氯解磷定;2.直接与游离有机磷酸酯类结合： 氯解磷定能与体内游离的有机磷酸酯类直接 结合，形成无毒的磷酰化解磷定经肾排泄，阻止游离有机磷酸酯类进一步与AChE结合，避免继续中毒。 有机磷酸酯类 ;不良反应;　　碘解磷定(pyalioxime iodide)为最早应用的胆碱酯酶复活药，水溶液不稳定，在碱性溶液中易水解生成剧毒的氰化物，因此忌与碱性药物合用。 作用及临床应用与氯解磷定相似，但作用弱，不良反应多，只能静脉给药，不能肌内注射。