呼吸科常用药物医学课件.pptVIP

β-内酰胺酶抑制剂 本身抗菌活性弱，主要作用是抑制β-内酰胺酶，保护不耐酶的抗生素，增强后者的抗菌作用。 抑酶作用: 他唑巴坦克拉维酸 舒巴坦 对：（可使金葡菌、铜绿假单胞菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、军团菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌以及部分拟杆菌等产酶菌株对药物恢复敏感）。 复合制剂：派拉西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦 喹诺酮类 拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌DNA复制而呈杀菌作用（浓度依赖） Ⅰ代 萘啶酸、 吡哌酸 对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染 Ⅱ代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星　 对G-杆菌作用强，组织分布广，可用于各系统感染 Ⅲ代 左旋氧氟沙星 、培氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星 在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体 、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长 Ⅳ代 莫西沙星、加替沙星 在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了 抗厌氧菌的活性 注意事项 对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。 18岁以下儿童避免使用本类药物。 妊娠期及哺乳期禁用。 本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等中枢神经系统不良反应，有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者不宜使用。 可影响神经肌肉接头，重症肌无力患者禁用。 本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂、肝功能异常等，并偶可引起心电图QT间期延长等，用药期间应注意观察。 可影响氨茶碱、华法令血药浓度。 注意：精神错乱、烦躁不安、幻觉的发生！！！ 大环内酯类 共同化学结构：12-16碳内酯环 作用于细菌细菌50S核糖体，抑制细菌蛋白质合成， 快速抑菌药 老大环内酯类：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素（窄谱）抗G+、厌氧 新大环内酯类：阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素（中谱）抗Gˉ增强，耐药率高。 大环内酯类 特点：1.窄谱， 对G-、G+菌抗菌活性不强2. 主要使用在β内酰胺抗生素无效的非典型病原体：支原体、衣原体、军团菌，社区获得性肺炎。3. 辅助抗绿脓杆菌4.副作用：（破坏生物膜；免疫调节；促进纤毛运动；促胃肠动力）加重肌无力，延长Q-T间期，室性心动过速，胃轻瘫，会引起腹泻等，（加用VB6，减轻消化道副作用），肝功、伪模性肠炎，过敏等。 氨基糖苷类 作用机制：抑制细菌蛋白质的合成；增加细菌细胞膜通透性 静止期杀菌药 分类 　1.来自链霉菌:链霉素、新霉素、卡那、妥布霉素、大观霉素 　2.来自小单孢菌:庆大霉素、西索米星、小诺米星 　3.人工半合成:阿米卡星、奈替米星,依替米星（创成) 1.对G-有强效，抗结核（主要泌尿系，胆道感染等及重症肺炎） 2.对部分G+菌（葡萄球菌）有效,对厌氧菌无效，铜绿假单胞菌有效。分布于细胞外液，不透BBB. 4.可进入内耳淋巴液、肾毒性 5.神经肌肉接头阻滞（肌无力、帕金斯病） 6.儿童、孕妇禁用。 抗菌谱 抗G＋、厌氧菌作用强 对肠球菌、MRSA、Gˉ无效 抗人型支原体、沙眼衣原体 对肺炎支原体无效 抗菌活性 克林霉素＞林可霉素 金葡引起的骨髓炎首选 与大环内酯类有拮抗作用 药代动力学 吸收：克林可口服 分布：分布广，骨组织中浓度高 　　　 不透BBB 代谢：肝代谢，经胆汁、粪便排出 快速消除型，时间依赖型， 一日给药2~3次。 林可酰胺类 副作用 消化道反应 　　　　肠道菌群失调　 　　　　 包括：林可霉素、克林霉素 抗菌机制：作用于细菌核糖体50s亚基，抑制蛋白合成。 注意事项 禁用于对林可霉素或克林霉素过敏的患者。 应注意假膜性肠炎的发生,如有可疑应停药。 有神经肌肉阻滞作用,应避免与其他神经肌肉 　阻滞剂合用。 有前列腺增生的老年男性患者使用剂量较大时,偶可出现尿潴留。 妊娠期患者有指征时方可慎用。哺乳期用药期间暂停哺乳。 肝功能损害的患者确有应用指征时宜减量应用。 四环素类 包括：四环素、金霉素、土霉素 半合成四环素类：多西环素、美他环素、米诺环素 口服广谱抗生素，早年曾广泛使用，近年来因细菌耐药严重，已较少应用。 特点：广谱，抑菌剂，尿中浓度高，光下可致过敏，干扰儿童牙釉质生成，四环素、多西环素，米诺环素，替加环素对院内G-较好，不能覆盖铜绿假单胞菌和变形杆菌。 糖肽类 抗菌机制：与细胞壁前体肽聚糖结合，阻断细胞壁合成,时间依赖。 万古霉素（去甲万古霉素）：对G+菌（球菌、杆菌）有强效，对G-菌无效。 不良反应：红人，静脉炎，白细胞下降等。 替考拉宁：糖肽类抗生素，半衰期长（27-37h），一天一次给药，仅用于G+菌感染MRSA（耐甲） 其 它 磺胺类：广谱，脑膜炎球菌敏感。 硝基咪唑