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第一节 M胆碱受体激动药 muscarinic receptor agonist 第二节 N胆碱受体激动药 Nicotinic receptor agonists 授课内容 1.掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。 2.熟悉乙酰胆碱的药理作用。 3.了解胆碱受体激动药的分类及代表药物。 教学要求 胆碱受体激动药 Acetylcholine receptor agonists are chemicals that recognize and directly bind to the AChRs in the central and peripheral nervous systems. These drugs mimic the effects of ACh and so cause muscarinic effects or nicotinic effects in the peripheral and central nervous systems. 第1节 M胆碱受体激动药 Muscarinic Receptor Agonist 1.胆碱酯类 (choline esters):乙酰胆碱等 M、N受体均兴奋，但以M受体为主 2.拟胆碱生物碱类 (alkaloids) ：毛果芸香碱等 主要兴奋M胆碱受体 药理作用：激动M受体、N受体；M样作用、N样作用。 1.心血管系统 血管扩张 内皮依赖性。 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期 一、乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 第一节 M胆碱受体激动药 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损（M3-受体，在体时激动突触前膜M1受体，减少肾上腺能神经末梢释放NE，二者与Ach扩张血管有关），则ACh的扩张血管作用消失（B）---研究某些药物的扩血管作用机制 第一节 M胆碱受体激动药 Blood vessels Arteries（动脉） dilation (via EDRF) constriction (high-dose direct effect) Heart sinoatrial node（窦房结） decrease in rate (negative chronotropic effect) 负性频率（增加最大舒张电位，降低自律性） Atria（心房） decrease in contractile strength (negative inotropy)负性肌力decrease in refractory period 缩短不应期 atrioventricular node（房室结） decrease in conduction velocity (negative dromotropy，负性传导). increase in refractory period（延长不应期） Ventricles（心室） small decrease in contractile strength（心室迷走神经支配较少） 第一节 M胆碱受体激动药 胃肠道 泌尿道 其他 腺体 眼 神经节和骨骼肌 中枢 支气管 第一节 M胆碱受体激动药 gastrointestinal tract （消化道 蠕动增加，排空快） Motility（蠕动） increase Sphincters（括约肌） relaxation Secretion（分泌） stimulation urinary bladder（泌尿道 易于排尿） detrusor （逼尿肌） contraction trigone and sphincter (三角肌和括约肌) relaxation 第一节 M胆碱受体激动药 glands sweat, salivary, lacrimal,nasopharyngeal secretion Eye sphincter muscle of iris (虹膜括约肌肌肉) contraction(miosis,瞳孔缩小,) ciliary muscle (睫状肌) contraction for near vision Lung(肺) bronchial muscle （支气管） contraction (bronchoconstriction) bronchial glands stimulation 第一节 M胆碱受体激动药 二、毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品) 1.眼 缩瞳 降