第十四章局部麻醉医药.pptVIP

第十四章 局部麻醉药 一、 概念 局部麻醉药简称局麻药，是一类以适当的浓度、局部应用（作用）于神经系统后, 能可逆地阻断神经冲动的传导的药物。 它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神经纤维，使其支配区域的痛觉等感觉暂时丧，由于其作用是可逆的，故作用 二、作用机制 [常用局麻药] 常用局麻药可分为:1) 酯类 四、局部麻醉药的体内过程 1 .吸收 影响局麻药吸收速度的因素有: 剂量和浓度 用药部位和方法 是否加用血管收缩药 一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快，反之则慢。 2. 分布、代谢和排泄 1） 局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有55%～95%与血浆蛋白结合。因而血浆蛋白的多少，会影响局麻药经由肝脏代谢的量。 2） 酯类局麻药主要被血浆中的假性乙酰胆碱酯酶水解；酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能氧化酶脱烷基化代谢降解。 * * (Local anaesthetics ) 牡丹江医学院 药理 （张会常） 2004-9-21 抗胆碱药重点回顾 1、a受体阻断药 酚妥拉明 机制：阻断a（1、2） 作用；扩管、强心 使肾上腺素升压作用翻转 2、b受体阻断药 普萘洛尔 机制：阻断b（1、2） 作用；抑制心脏、降 低耗氧、降血压、抑制异位 节律、阻止T4—T3（抑制 甲状腺功能、有膜稳定、无 内在拟交感活性 结束后，神经功能可以完全恢复，对神经纤维和细胞均无损伤，不影响意识。 [局麻作用 局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作电位幅度降低，最后完全丧失产生动作电位的能力。 在局麻药的作用下，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉，运动（神经）麻痹。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行。 [作用机制] 实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上Na+通道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。 解离型 非解离型 普鲁卡因 丁卡因 和酰胺类两大类， 利多卡因 布比卡因 普鲁卡因(procaine ) 对粘膜的穿透力弱，需注射给药产生麻醉作用，用于浸润、腰麻、硬膜外；损伤局部封闭。 其他可用于：1%口服10ml 治疗胃绞痛，也可加入利尿和剂中治疗肾功不良。 给药1～3分钟内开始作用，维持30～45分钟。加入少量肾上腺素（0.1%，每100局麻药加本药0.2-0.4ml )能延长作用时间到1-2小时。 本药在血浆中被酯酶水解，产生对氨基苯甲酸，能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时使用。 毒性较小。用药过量引起中枢、心血管反应。过敏反应，皮试效果差，过敏的替代药：利多卡因 利多卡因(lidocaine ) 与相同浓度的普鲁卡因相比，利多卡因起效快，作用强（2倍）而持久（1-2小时）肾上腺素延长其作用。 对组织无刺激性。局部扩血管弱，安全范围较大，但增加浓度会增加毒性。能穿透（穿透力较强）粘膜，可用于各种麻醉方法，故称为全能局麻药。本药有很好抗心律失常作用。 丁卡因（tetracaine ,dicaine ) 作用强》普鲁卡因10倍，毒性较大，相应增加10倍；穿透力、作用迅速、强大、维持久（2-3小时）、无刺激、毒性大。用于：表面；传导、腰、硬膜外。不用于浸 润麻醉。 3） 局麻药随尿排除的量受尿液