新杀菌剂HNPC-A4008的生物活性及应用研究.pdfVIP

1．绪论 A为先导 化合物开发的一类新型农药，是一种广谱杀菌剂，能有效地防治子囊菌、担子菌、 半知菌和卵菌等真菌引起的病害。与目前市场上的杀菌剂相比，具有杀菌谱广和 活性高的特性，这也是第一类能同时防治白粉病和霜霉病的药剂。由于新颖的作 用机制，这类药剂能有效地控制对其他类杀菌剂(如苯酰胺类、二甲基亚胺类、 苯并咪唑类和麦角)产生抗药性的病原菌，与市售杀菌剂无交互抗性【”。这类化 合物对非靶标生物安全，与环境相容，符合IPM的要求犯们，是世界农药界继三 唑类杀菌剂之后的又一类极具发展潜力和市场活力的新型农用杀菌剂，目前几乎 全世界所有的大农药公司都参与了此类化合物的研究，至今已申请专利600余 篇，合成类似物超过3万个m1。 1．1甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的发展历史 在20世纪60年代，捷克科学家Musilek 从StrobiIurintenacellus中分离到strobilurinA，次年公布其结构为(E，Z，E)一构 A，Strobilurin A的抗菌活性和新颖的作用机制，才引起农药领 B，OudemansinA，Myxothiazole A是同 一物质，且统一命名为strobilurinA，正确构型为(E，z，E)一型吐 由于天然的strobilurin光稳定性差、易挥发等原因不宜作为农用杀菌剂9]， 世界上销量最大的杀菌剂，至2001年已在72个国家取得了登记，用于防治84 种不同作物上的400多种病害嘲。嘧菌酯于2001年在中国登记，主要用来防治 黄瓜霜霉病、辣椒炭疽病和番茄晚疫病㈣。同时巴斯夫公司于1986年11月登记 该品静主要以复配剂应用在谷物上【6】。日本中盐野义公司于1993年推出这类杀 拜耳公司在2003年登记肟菌酯与环唑醇、丙环唑的复配产品，并在英国市场开 发Sphere(肟菌酯+丙环唑)产品nt2]。目前已商品化或准备商品化的甲氧基丙烯 UBF一307、杜邦KZl65、BAS505等品种12,3,161。 1．2甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的生物活性 1．2．1 甲氧基丙烯酸酯类化合物的生物活性与结构特性 甲氧基丙烯酸酯类化合物是在天然产物B．甲氧基丙烯酸的基础上发现的。 分丝状真菌和酵母菌都有效，但对细菌不起作用。在离体条件下，Myxothiazols 2 对许多真菌、酵母菌以及对某些革兰氏阳性细菌活性也很高，但对植物有药害。 由于早期这类化合物具有相同的活性基团B一甲氧基丙烯酸结构，也被称为B一 分子结构，不具有9．甲氧基丙烯酸结构但相似于strobilurins，由于有相同的生 化机制，也被称为strobilurins[n。 1．2．2 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的生物活性 菌纲、子囊菌纲和半知菌纲)病害，如对自粉病、锈病、颖枯病、网斑病、霜霉 病稻瘟病等均有良好的活性，其中包括温带作物上的白粉病、叶锈病、白斑病、 叶枯病、条纹病。具有保护、铲除、渗透和内吸作用，能抑制孢子的萌发和菌丝 的生长。可用于叶面喷雾、灌根、种子和土壤处理。适宜的作物有谷物、水稻、 葡萄、马铃薯、蔬菜、果树、豆类及其其它作物等嘲。在美国，第一次被用来控 制草坪上的丝核病菌，腐霉病菌，Mictodochiumnivale。而且，嘧菌酯对几种观 赏植物包括康乃馨的镰刀枯萎病也有极好的防效1“。 嘧菌酯的杀菌活性很高，施用剂量根据作物和病害的不同为25--400 g ai／hm2，通常使用剂量为100～375ai／hrn2，如在25ai／hm2剂量下，对葡萄霜 g g 霉病有很好的预防作用，在12．5 gai／hm2剂量下，对葡萄白粉病有很好的防治效 果，在12．5 gai／hm2剂量下，对苹果黑腥病有很好的防治效果，活性优于氟硅唑， 在200ai／