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第九章 栓 剂 作用特点 ① 部分避免或全部避免口服药物的首过效应； ② 不受胃肠pH或酶的影响； ③ 可避免药物对胃肠粘腹的刺激； ④ 对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂； ⑤ 不能口服的药物可制成此类栓剂。 局部作用的栓剂应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。 水溶性基质制成的栓剂更有利于发挥局部药效:如甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质。 第二节 栓剂的组成 药物 基质 添加剂 1、油脂性基质 （1）可可豆脂——天然脂肪酸甘油三酯 熔程为31-34℃，β晶型稳定，熔点为34℃。 无刺激性，可塑性好，能与多种药物配伍而不发 生禁忌。 加热至36℃熔化后立即冷却，晶型转化使熔点仅为24℃。 （2）半合成脂肪酸甘油酯 天然植物油（如椰子或棕榈种子油等）水解、分馏所得C12～C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。 具有保湿性 熔点适宜 不易酸败 （1）甘油明胶 水、明胶、甘油（1:2:7）加热放冷后凝固而成。 优点:缓慢释放药物。 （2）聚乙二醇类（PEG） 难溶性药物的常用载体——增溶剂。 特点：遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放 药物。 缺点：本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性，加 入约20%的水，则可减轻刺激性。 （3）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 商品代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性基质。 添加剂 (1) 硬化剂：白蜡 (2) 增稠剂：氢化蓖麻油 (3) 乳化剂 (4) 吸收促进剂 (5) 着色剂 (6) 抗氧剂 (7) 防腐剂 吸收促进剂 ——能促进药物被粘膜吸收的物质。 ① 表面活性剂 ② Azone（十二烷基氮杂环庚酮，桂氮酮）——是直接与肠粘膜起作用，改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程。 第三节 栓剂的制备 1、冷压法（cold compression method）——将药物与基质的粉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂，即得。 机压模型成型者较一致、美观。 2、热熔法（fusion method） 将基质用水浴或蒸气浴加热熔化 以不同方法加入 药物混合均匀 倾入冷却并涂有脱模剂模型中至稍溢 出模口为度 放冷 削去溢出部分 开模取出。 置换价 (displacement value) ——药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。（密度比） DV= W/(G-(M-W)) G：纯基质平均栓重； M：含药栓平均重量； W：每个栓剂的平均含药重量。 Thank you! 唐 靖 长沙医学院药学系 药剂教研室 一、栓剂 （suppositories）的定义 系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体型外用制剂。 第一节 概述 按腔道分 按作用范围分 按结构分 肛门栓：圆锥、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓：笔形 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓 二、栓剂的分类 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入直肠分泌液 药物从基质中释放出来 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 （一）全身作用的栓剂（肛门栓） 栓剂的治疗作用及特点 强效消炎镇痛药 （二） 局部作用的栓剂 油脂性基质 水溶性基质 细粉需过六号筛 硬化剂、增稠剂、乳化剂、 吸收促进剂、着色剂、抗氧剂、防腐剂 升温待熔化至总量的2/3时，停止加热，利用余热使其全部熔化。 1、油脂性基质 2、水溶性基质 2、水溶性基质 （4）泊洛沙姆 常用型号为poloxamer-188。 促进药物吸收并起缓释与延效作用。 2、水溶性基质 其他吸收促进剂：氨基酸乙胺衍生物、乙酰醋酸酯类、β-二羧酸酯、芳香族酸性化合物、脂肪族酸性化合物。 附加剂 药物 基质 第三节 栓剂的制备 脱模剂 脂溶性基质使用水溶性润滑剂，如肥皂胥。 水溶性基质使用油性润滑剂，如液体石蜡或植物油。 可可豆脂 G M 例题 解：置换价公式为DV= W/(G-(M-W)) DV= 1.5/（3.0 -（M-1.5））=1.0 M=3.0 M－W=1.5