课件：《β内酰胺类抗生素》.ppt

THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 第三代：70年代中期至80年代开发，抗菌谱更广，抗菌活性强，对G-（包括铜绿假单胞菌和大肠埃希菌）抗菌活性甚强，对β-内酰胺酶高度稳定，多数可通过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎，几乎无肾毒性。 第四代：80年代中期后开发，抗菌活性高，抗菌谱更广，对β-内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株活性超过第三代，基本无肾毒性。 （三）非典型β-内酰胺类（β-内酰胺酶抑制剂） 与β-内酰胺类抗生素合用，可扩大抗菌谱，增强抗菌作用； 常用药物商品：阿莫西林克拉维酸钾、氨苄西林舒巴坦等。 代表药物介绍 青霉素钠（Benzylpenicillin Sodium） 【别名】苄基青霉素钠盐、苄青霉素钠、青霉素G钠。 【来源】系由青霉菌培养液中分离而得的一种有机酸，与金属离子结合成盐。 【性状】为白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭；有引湿性；遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效，水溶液在室温放置易失效。 【药物商品】注射用青霉素钠：每支0.12g（20万单位）；0.24g（40万单位）；0.48g（80万单位）；0.6g（100万单位）；0.96g（160万单位）；2.4g（400万单位）。 【贮藏】原料严封，在凉暗干燥处保存。注射剂密闭，在凉暗干燥处保存。 【作用与用途】通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。 对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。 对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体敏感。 首选用药：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。③不产青霉素酶葡萄球菌感染。④炭疽。⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。⑥梅毒。⑦钩端螺旋体病。⑧回归热。⑨白喉。 亦可用于治疗：①流行性脑脊髓膜炎。②放线菌病。③淋病。④奋森咽峡炎。⑤莱姆病。⑥多杀巴斯德菌感染。⑦鼠咬热。⑧李斯特菌感染。⑨厌氧菌感染。 【不良反应】 ①过敏反应。 ②毒性反应：静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。 ③赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。 ④二重感染：可出现耐药金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等感染。 过敏反应症状：皮疹、渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、药物热、血管神经性水肿、全身中毒等。 最为严重的是过敏性休克，发生率较低。一旦发生，患者可在数分钟内呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直、惊厥，如不及时抢救可能很快死亡。 过敏性休克常于注射或皮试时发生，大约50％在几秒钟至5分钟内发生，其余在20分钟左右发生。 过敏反应特点：发生快、加重快，大多数情况下比较严重。 【注意事项】①应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮内注射0.05 ml～0.1ml皮试液（500单位/1ml），20min后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。 如果发生过敏性休克，应立即就地抢救，保持气道畅通、吸氧及皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml～1ml，并使用抗组胺药及肾上腺皮质激素等。 使用同一药厂不同批号产品，需重新皮试；不同药厂产品，更应该重新皮试。 避免过分饥饿时使用，以防低血糖反应，且空腹时机体对药物耐受性降低，易诱发晕针等不良反应。 过去对青霉素不过敏者并非永远不过敏，成人在7日内、小儿在3日内未用过青霉素者均应重新进行皮试。 过敏反应的发生与药物剂量的大小关系不明显，无论何种药物制剂、何种给药途径，即使极微量都可能引起过敏性休克。 青霉素过敏者不可注射青霉素，也绝不可口服青霉素，只能改用其他抗生素。 青霉素可透过胎盘和进入乳汁，在母婴之间引起交叉过敏反应，需引起妊娠和哺乳期妇女的重视。 青霉素类药物之间存在交叉过敏，有哮喘、湿疹、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用。 应用青霉素前除需做皮试外，还要注意： 1、要到有抢救设备的正规医疗单位注射，万一发生过敏反应，可以得到及时有效的抢救。 2、在注射过程中及注射完成后，出现头晕、心慌、出汗、呼吸困难等不适，都要立即反映。 3、注射完青霉素，至少在医院观察20min，无不适感才可离开。 4、两次注射时间不要相隔太近，以4~6h为好。静脉点滴青霉素时，开始速度不要太快，每分钟以不超过40滴为宜，观察10~20min无不良反应再调整输液速度。 【注意事项】 ②钠盐刺激性远低于钾盐，虽然钠盐的价格略高于钾盐，但其销量数倍于钾盐。 ③肌注钾盐