课件：十七药物的化学结构与药效的关系.ppt

如盐酸雷尼替丁的反式体具有抗溃疡作用，而顺式体无活性。 盐酸雷尼替丁的反式体 盐酸雷尼替丁的顺式体 2.光学异构 具有手性中心的药物 旋光性不同 物理性质和化学性质相同 生物活性有时存在很大差别，主要有： （1）对映体具有等同的药理活性和强度 例如抗组胺药异丙嗪和局部麻醉药丙胺卡因 （2） 对映体产生相同的药理活性，但强弱不同 例如组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体 右旋体 左旋体 （3） 对映体中一个有活性，一个没有活性 例如抗高血压药物L-甲基多巴和D-甲基多巴，仅L-构型的化合物有效。 L-甲基多巴 D-甲基多巴 （4） 对映异构体之间产生相反的活性 如利尿药依托咪唑的左旋体→利尿 右旋体→抗利尿 （5） 对映异构体之间产生不同类型的药理活性 如丙氧酚，其右旋体产生镇痛活性，而左旋体则产生镇咳作用。 （6）旋光异构体之间产生不同的毒性反应 如四环素和差向四环素，后者的毒性是前者的几百倍 3.构象异构 分子内各原子和基团的空间排列，因单键旋转而发生动态立体异构现象。与受体结合的药物构象， 优