课件：药物化学复习资料.pptVIP

本章知识重点 甲苯磺丁胺（磺胺类口服降血糖药，临床观察磺胺副 作用而研究开发） 呋塞米（临床观察磺胺副 作用而研究开发的强效利尿药） 氢氯噻嗪(磺胺类中效利尿药，降压药的重大突破） 激素 前列腺素 PGE 结构 来源 作用 抑制胃酸分泌 妊娠早期流产 甾体激素 甾体结构 雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷 雌激素：雌二醇、已烯雌酚 治疗女性性功能、更年期、骨质疏松 口服避孕药 抗雌激素：他莫昔芬 用于不育症、乳腺癌 性激素 孕激素：黄体酮 维持女性生殖周期及女性生理特征 天然避孕药 甾体避孕药 炔诺酮：19去甲基、17α-乙炔基 抗孕激素：米非司酮 抗孕激素受体：抗早孕 肾上腺皮质激素 糖皮质激素 影响糖、脂和蛋白质代谢和生长发育 氢化可的松 盐皮质激素 调节水、盐代谢和维持电解质平衡 醛固酮 甾体激素的作用机制 米非司酮 前列腺素 雌二醇 氢化可的松 地塞米松 本章知识重点 米索前列醇（根据前列腺素的代谢结构优化) 雌二醇（18C甾，A环芳构化；17引入炔基，可口服，成醚，为长效制剂；类拟物已烯雌酚及拮抗药他莫昔芬） 甲羟孕酮（黄体酮的结构修饰6位引入甲基） 左炔诺孕酮(从睾酮结构修饰得到的口服孕激素，甾体避孕药） 地塞米松（可的松的结构修饰得到的强效糖皮质激素，1位、9位，16位） 维生素 脂溶性维生素 VD 作用：促进钙、磷的吸收 水溶性维生素 VC 抗坏血酸 本章知识重点 阿法骨化醇(适合肾功能降低的老年人使用） 新药设计与开发 先导化合物的发现方法 1、从天然资源中得到 吗啡、阿托品、紫杉醇、青蒿素 2、从药物副作用中发现 氯丙嗪、甲磺丁脲、呋噻米 3、从药物代谢研究得到 羟基保泰松、奥沙西泮、扑热息痛 先导化合物的发现方法 4、以生理生化为基础 1）以内源性活性物质：组胺、氨基丁酸 2）以生化过程为基础 胆固醇的生物合成、前列腺素的生物合成 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 抗代谢药：叶酸、核酸、反义核苷酸 5、从药物合成中间体得到 联苯双酯 先导化合物的发现方法 6、组合化学的方法 组合化学是基于这样的前提：用随机筛选的方式发现活性分子的概率，与所筛选化合物的数目成正比，即筛选的化合物数量越多，得到活性化合物的可能性越大 固相合成、高通道筛选、计算机技术 7、幸运发现 青霉素、地西泮、顺铂 先导化合物的优化 剖裂物 生物电子等排体 前药（环磷酰胺）、软药（阿曲库胺）、挛药（贝诺酯） 定量构效关系研究 五十个代表药物 地西泮 氯丙嗪 氟西汀 吗啡 哌替啶 阿托品 麻黄碱 沙丁胺醇 普鲁卡因 利多卡因 氯苯那敏 西替利嗪 普萘洛尔 硝苯地平 卡托普利 氯沙坦 氯吡格雷 洛代他汀 硝酸甘油 胺碘酮 西咪替丁 奥美拉唑 昂丹司琼 多潘立酮 水飞蓟宾 阿司匹林 塞利西布 氮芥 环磷酰胺 氟尿嘧啶 磺胺嘧啶 甲氧苄啶 青霉素 头孢霉素 克拉维酸 氟康唑 诺氟沙星 齐多夫定 甲苯磺丁脲 氢氯噻嗪 前列腺素 胰岛素 雌二醇 氢化可的松 米非司酮 VD VC 地高辛 青蒿素 紫杉醇 题型介绍---1单选题 例：下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 答案：C 2根据化学结构写出其通用名、作用靶点、用途。 例： 化学结构式： 答案：肾上腺素 靶点：肾上腺受体 用途：临床用于过敏性休克、升高血压等 3名词解释 例：软药 答案 是新药设计中一种优化先导化合物的方法，其原理是使药物能根据预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，以避免药物在体内蓄积而产生毒副作用。 4简答题： 例：氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？ 答案： 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-β-氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 阿托品 利多卡因 普鲁卡因 沙丁胺醇 麻黄碱 氯苯那敏 西替利嗪 赛庚啶 本章知识重点 1 阿托品与溴丙胺太林（天然物结构简化） 2 可卡因与普鲁卡因及利多卡因（天然物结构简化，分离活性） 3 肾上腺素与克仑特罗（瘦肉精，药物代谢，畜积中毒） 4 肾上腺素与沙丁胺醇（选择性） 5 扑尔敏与西替利嗪（易离子化，无中枢作用，第二代抗组胺药） 循环系统药物 ?-受体阻滞剂 钙通道阻滞剂 钠、钾通道阻滞剂 血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 NO供体药物 强心药物 调血脂药 抗血栓药 作用靶点 与心血管系统相关 受体： ?- 受体、AII受体等 酶：ACE 、Na+-K+-ATP酶 离子通道：Ca++、Na+、K+