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* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * : * * 第五节 其他海洋生物活性物质 一、大环内酯类化合物 1,大多具有抗肿瘤和细胞毒活性 2,最有药用开发前景的是苔藓抑素1 3,另一类大环内酯:除疟霉素(a plasmomycin) * 二、萜类活性物质 1,萜类 2,海洋萜类化合物主要来源于海洋藻类、海绵和珊瑚动物,包括单萜、倍半帖、二萜、二倍半萜、呋喃帖等类型 * 3,倍半帖化合物 抗微生物活性物质manoalide 药理研究表明,该化合物有良好的镇痛、抗炎活性,是磷脂酶A2(PLA2)的强效不可逆抑制剂,能干扰磷脂膜释放类二十烷酸(eicosanoid)类物质,因而有望成为治疗由PLA或eicosanoid引起的皮肤病的新药,目前该药正在进行临床研究 * 三、皂苷类活性物质 1,皂苷 2,分布和活性 * 四、生物碱类活性物质 1,生物碱 2,Mycalamide A具有抗p388白血病细胞活性。紫色吡啶生物碱dercidin,抑制白血病等活性。 * 五、聚醚类活性物质 1,许多海洋毒素都属于聚醚化合物 2,短裸甲藻毒素(brevetoxin B),该化合物是一个特殊的C50聚醚,与陆地微生物产生的聚醚抗生素不同 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 。 * * * 病毒 vsv。 * 抗氧化肽 (一)肌肽 1,肌肽N-beta-Alanyl-L-histidine:水溶性二肽,主要存在于海洋动物的肌肉和脑中,由β-丙氨酸和L-组氨酸在肌肽合成酶作用下合成。 * 2,蛋白质羰基化和非酶糖基化 ①蛋白质羰基化 使蛋白质功能丧失,导致细胞和组织功能紊乱,最终出现机体病理生理改变和加速衰老过程。 * ②蛋白质非酶糖基化(Maillard 反应) 非酶糖基化( nonenzymatic glycation , NEG) * 糖基化终产物AGEs的作用 ①交联蛋白 ②免疫细胞渗透组织的能力和防御能力下降 ③能引起遗传物质发生许多与衰老有关的变化 * 3,肌肽的抗氧化机理 ①直接结合自由基 ②与糖基结合,抑制AGEs产生。 ③抑制蛋白质的羰基化。 ④与糖基化蛋白结合,形成肌肽化蛋白,经溶酶体降解。 ⑤螯合金属离子,抑制fenton反应。 ⑥缓冲能力:维持细胞环境PH值在生理PH值附近。 ⑦供氢、供电子能力,维持铁二价状态,抑制铁催化脂氧化 * (二)、谷胱甘肽 1,谷胱甘肽 * 2,功能: ①清除自由基。 ②保护红细胞功能免受氧化剂损伤 ③抑制体内过氧化脂质反应。 * (三)水产动物蛋白酶解抗氧化肽 蛋白酶解产物获得抗氧化活性肽。 对鱼肉蛋白及鱼皮胶原明胶进行酶解。 使食物具有抗氧化、抗衰老功能。 * 第三节 活性多糖 多糖是生命体的重要组分 多糖在生命中的重要作用 * 一、海洋活性多糖的种类与结构 (一)海洋植物多糖 海藻中多糖占藻体干重的50%以上。 1,细胞壁多糖 2,细胞内储存多糖 * 3,细胞间粘多糖 结构通式为: (己糖醛酸-己糖胺)n,n在30到250之间 * 4,常见海藻活性多糖 褐藻糖胶(Fucoidan) 功能:具有抗凝血、降血脂、防血栓、改善微循环、解毒、抑制白细胞及抗肿瘤和抗HIV等作用 * (二)海洋动物多糖 海洋动物多糖主要由粘多糖组成。 1,硫酸软骨素 (Chondroitin Sulfate A) 功能:具有降低血脂、抗动脉样硬化和抗凝血作用,对心肌细胞有抗炎、修复作用 * 2,壳聚糖 功能:有增强机体免疫力和调节人体生理功能,如,明显降压、降脂、降糖、抗凝等作用。 * (三)海洋微生物多糖 (1) 杂多糖mtan (2) 中性杂多糖marinactan * 二、海洋活性多糖的生物活性 (一)免疫调节功能 1,多糖类物质具有广谱的免疫调节活性,并能通过免疫调节作用发挥抗肿瘤、抗病毒等功能。 2,促进淋巴细胞和巨噬细胞增殖。 3,提高巨噬细胞吞噬能力。 4,激活补体。 5,促进细胞因子分泌,加强体液免疫。 * (二)抗病毒 1,红藻多糖 2,我国海藻活性多糖 * (三)抗肿瘤 1,刺参粘多糖 2,羊栖菜多糖 * 3,微藻硒多糖 将亚硒酸钠通过微藻生物转换,获得有机硒多糖 * (四)抗凝血 1,植物抗凝血多糖: 大部分海藻硫酸多糖具有抗凝血、溶血栓的功能。 * 2,动物抗凝血多糖: ①肝素 ②硫酸软骨素 ③海星粘多糖 * 三、活性多糖的构效关系 构效关系 药物或其他生理活性物质的化
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