体内的药代动力学特征-渔业科学进展.PDFVIP

第36 卷 第2 期 渔 业 科 学 进 展 Vol.36, No.2 2 0 1 5 年 4 月 PROGRESS IN FISHERY SCIENCES Apr., 2015 DOI: 10.11758/yykxjz / 3 种磺胺类药物在中国对虾(Fenneropenaeus chinensis)体内的药代动力学特征* 1,2 2 2① 2,3 李金宝 常志强 李 健 孙 铭 (1. 大连海洋大学水产与生命学院 大连 116023 ；2. 农业部海洋渔业资源可持续利用重点实验室 中国水产科学研究院黄海水产研究所 青岛 266071 ；3. 中国海洋大学水产学院 青岛 266003) 摘要 采用高效液相色谱法研究了3 种磺胺类药物在中国对虾体内的药物代谢动力学特征，这3 种磺胺类药物包括磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺嘧啶(SD)及磺胺对甲氧嘧啶(SMD) 。实验期间，中国 对虾的养殖水温为(24.6±2.4)℃，单次口服3 种磺胺类药物的剂量均为100 mg/kg。结果显示，3 种 磺胺类药物在中国对虾体内的血药经时过程均符合一级吸收二室开放模型，SM2 的主要药动学参 数T1/2β、AUC 、Vd、CL、Tmax 、Cmax 分别为25.812 h 、34.066 mg/L·h、94.553 L/kg、2.608 L/h·kg 、 2 h 、1.07 mg/L；SD 的主要药动学参数T1/2β、AUC 、Vd、CL、Tmax 、Cmax 分别为46.446 h 、45.39 mg/L·h 、 97.207 L/kg、1.504 L/h·kg、1 h、1.17 mg/L；SMD 的主要药动学参数T1/2β、AUC 、Vd、CL、Tmax 、 Cmax 分别为66.296 h、65.917 mg/L·h、40.015 L/kg 、0.763 L/h·kg、2 h 、2.00 mg/L 。结果表明，SMD 在中国对虾体内分布比SM2、SD 更广泛；中国对虾体内SM2 的消除相半衰期最短，SD 次之，SMD 消除相半衰期最长；3 种磺胺类药物在中国对虾体内72 h 药物吸收量SMD 最高，SD 次之，SM2 最低；且SMD 药物清除率最低，SD 次之，SM2 药物清除率最高，所以口服3 种磺胺类药物72 h 中国对虾体内SMD 残留最多，SD 次之，SM2 残留最少。SMD 在中国对虾体内药效更加持久，故 在不考虑使用成本及毒副作用等其他因素的前提下，比较这 3 种磺胺类药物的药物代谢动力学特 征，更加推荐使用SMD。 关键词 磺胺二甲嘧啶；磺胺嘧啶；磺胺对甲氧嘧啶；中国对虾；药代动力学 中图分类号 S912 文献标识码 A 文章编号 2095-9869(2015)02-0113-05 磺胺类药物属广谱抗菌药物，常用于中国对虾的 氧嘧啶(Sulphamonomethoxine, SMM) ( 李静云等, 疾病防治。长期低于治疗剂量使用磺胺类药物容易使 2006)在中国对虾体内的药代动力学研究，但是均为 细菌产生耐药性，不同磺胺类药物之间可产生不同程度 单剂量肌注给药。为了贴近实际生产，本研究采用药 的交叉耐药性(Naisbitt et al, 2001)。美国FDA 、欧盟及 饵给药。磺胺二甲嘧啶(SM2) 、磺胺嘧啶(SD) 、磺胺 我国规定动物源食品中磺胺药的最大残留限量为 对甲氧嘧啶(SMD)这3 种药物应用比较广泛。希望通 0.1 mg/kg (王霓霓, 2011; 周德庆等, 2002) ，日本为 过本研究能够了解在中国对虾体内这 3