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尊敬的各位老师,上午(下午)好!我是***,来自扬子江药业集团有限公司,负责地佐辛产品的学术推广工作。今天非常高兴有机会和各位老师一起来分享地佐辛围术期镇痛应用进展。 * 作为一种新的阿片类镇痛药——地佐辛注射液又有什么独特之处使得其成为了目前阿片类镇痛药的主流用药呢? 从结构上来讲,地佐辛与喷他佐辛相似,但是地佐辛在结构上引进了新型桥环氨基四氢萘,这使得地佐辛具有独特的作用机制,在药理分类中归为阿片受体激动-拮抗剂; * * 我国对麻醉药品和精神药品的监管中,将地佐辛列为精神二类药品,实际上地佐辛在美国未被列入控制药物,而同类药品喷他佐辛FDA则将其列入控制药物,这是因为地佐辛的滥用倾向性非常低。 麻醉药品和第一类精神药品处方的印刷用纸为淡红色,处方右上角分别标注“麻”、“精一”;第二类精神药品处方的印刷用纸为白色,处方右上角标注“精二”。 麻醉药品、第一类精神药品注射剂处方为一次用量 第二类精神药品处方一般不得超过7日用量;对于某些特殊情况,处方用量可适当延长,但医师应当注明理由。 * 一项美国密歇根大学医学中心进行的随机、双盲、平行对照研究,该研究入选206例患者,评估和比较了术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg或吗啡5mg的镇痛疗效。 结果如图所示:(横坐标表示用药后的时间,纵坐标表示平均疼痛缓解分值)从给药后15分钟开始到给药后1小时,静脉注射地佐辛5mg平均疼痛缓解分值显著优于吗啡5mg 。 除此之外,我们国内也做了地佐辛II期临床双盲对照试验研究: 现将II期部分试验和各位老师分享,此试验入组56例癌痛患者,随机分组,分别肌注10mg地佐辛和10mg吗啡,持续一周时间,观察其镇痛效果。 结果如图所示:10mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内,对中、重度癌痛有相似的镇痛效果。 一项随机、双盲、平行对照研究,入选60例恶性肿瘤患者,试验评估肌肉注射地佐辛15mg,布托啡诺2mg的镇痛疗效,通过试验我们可以看出,地佐辛有效缓解中度以上疼痛,用药15min后即可有效降低疼痛强度,其镇痛作用持续至给药后6小时。 一项国内临床试验中: 将90例腰椎内固定术患者随机分为地佐辛组(0.8mg/kg)、芬太尼组(16μg/kg)、联合组(0.4mg/kg地佐辛+8μg/kg芬太尼),评价患者对术后PCIA的总体满意度,记录常见不良反应的发生情况。 结果显示:地佐辛联合芬太尼应用于腰椎内固定术后镇痛效果确切可靠,可减少芬太尼用量,患者术后的总体满意度高出单用芬太尼30%,且不良反应发生率低于芬太尼46.6%。 我们再来看国内的一项随机、双盲、前瞻性临床研究,入选120例患者随机分为2组,全麻诱导前10min静注地佐辛0.1 mg/kg或等量安慰剂; 以研究地佐辛对芬太尼引起的呛咳的影响。结果显示:地佐辛组呛咳例数为0,远远低于安慰剂组42例,因此地佐辛可以显著抑制芬太尼引起的呛咳(P0.001)。 可能机制?: (1)和μ受体结合,阻止芬太尼的μ受体结合 (2)激动κ受体,拮抗了芬太尼的μ受体活化 (3)通过C纤维受体,发挥中枢镇咳作用 (4)通过抑制咳嗽反射,减少组胺的释放 * 一项随机、双盲、平行对照研究,入选60例恶性肿瘤患者,评估地佐辛和布托啡诺的安全性和不良反应,从中我们可以看出, 地佐辛的镇静分值低于布托啡诺,恶心、呕吐、瘙痒等不良反应发生人数也明显低于布托啡诺(P0.01)。 注射都为缓慢滴注。 * 其中地佐辛与小芬太尼可以一支兑换一支进行使用,并且可根据情况添加司琼类药物 * 通过以上的综述想必各位老师对地佐辛有了一个全面更放心的了解: 最后我们再简短的进行下总结——地佐辛新型阿片受体激动-拮抗剂 1.对心功能和血压无明显影响; 2.与芬太尼联用镇痛作用增强 3.可有效抑制芬太尼引起的呛咳 最后,非常感谢各位老师对地佐辛的关注,希望地佐辛能成为您临床上的得力助手! 在上帝为了缓解人类的痛苦而提供的治疗中,没有一个是像阿片一样普通而有效的。 * 【通 用 名】地佐辛注射液 【英 文 名】Dezocine Injection 【主要成分】 (-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基- 5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5- 甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯- 3-醇 【分 类】:阿片受体激动-拮抗剂 地 佐 辛(1990) (新型桥环氨基四氢萘) 喷他佐辛 (1967,镇痛新) 地佐辛结构式 主要激动κ受体发挥镇痛作用 对μ受体具有激动和拮抗双重作用,无μ受体依赖性。 在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品 吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布
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