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药剂科业务学习-质子泵抑制剂PPIs的合理应用.ppt 32页

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二、药理作用 1. 抑制胃酸 服药一周均可抑制24h胃酸量的90% 与其他药物抑酸能力的比较 抗酸药:胃内PH大于4时间仅为4小时 H2受体拮抗剂:胃内PH大于4时间为8小时 质子泵抑制剂:胃内PH大于4时间为18小时 2. 抗幽门螺杆菌(HP)作用 直接杀菌作用 通过提高胃内PH而抑制HP的尿素酶分泌,破坏了细菌的生长环境 提高胃内抗生素浓度 3.保护胃黏膜 逆转HP抑制细胞生长的作用 直接和中性粒细胞结合,抑制其释放氧自由基产物 兰索拉唑可以增加胃粘膜二氧化碳的排泌作用 三、PPI的作用特点 为前体药,在酸性环境中活化 作用靶位呈高度选择性:壁细胞 对分泌膜上的活性质子泵产生不可逆抑制(雷贝拉唑除外) 初期药效逐渐增强,停药后效应仍持续数天 PPIs的活性必须官能团:吡啶环、亚磺酰基和苯并咪唑环 PPI的分类 第一代PPIs 优点:第一代PPIs因为经济,费用低,目前已广泛应用于临床 缺点:起效缓慢、生物利用度低、半衰期短效果不持久,夜间酸突破、不稳定性,药物的相互作用及疗效的个体差异等 第二代PPIs 抑酸作用起效快 半衰期相对较长(艾普拉唑半衰期为3.0-4.04小时,为所有PPI中最长) 个体差异小,药物相互作用小 埃索美拉唑镁:迄今控制胃酸的最强的质子泵抑制剂药物 PPIs的作用强弱体现为抑酸持续时间而不是瞬间抑酸强度 PPIs的稳定性 PPIs总体理化性质不稳定 对光、热、湿敏感 稳定性受环境pH影响 在碱性环境中相对稳定 在酸性环境中活化并迅速降解 注射剂的溶媒选用 奥美拉唑注射液:0.9%NS 100mL 泮托拉唑注射液:0.9%NS 100~250mL 兰索拉唑:0.9%NS 100mL PPIs对“活性泵”结合能力强,质子泵更新在夜间活跃,加上早晨是壁细胞兴 奋期,产生大量“活性泵”,因此PPIs早餐前用药抑酸作用最强 PPIs的药物相互作用 抑制胃酸分泌使胃内PH值发生改变,影响其他药物吸收 伊曲康唑、酮康唑:只有在上消化道的酸性环境中才能吸收 铁剂:以亚铁离子形式在十二指肠及空肠近端吸收,胃酸有助于铁吸收,PH升高,铁吸收减少 地高辛:降低胃液酸度, 可能减少地高辛水解,增加其吸收,加重地高辛中毒的危险 硫酸阿扎那韦:PPIs的胃酸抑制作用能够降低阿扎那韦的溶解度,使血药浓度下降 通过CYP450产生的相互作用 影响经CYP450代谢的其他药物 其他CYP450酶解底物:延长地西泮、华法林和苯妥英的清除,合用时应给予监测,必要时降低给药剂量。 氯吡格雷(前药) CYP2C19 活性代谢物 对于消化道溃疡、出血患者 不建议氯吡格雷替代阿司匹林治疗,建议阿司匹林联合PPIs 必须使用氯吡格雷时,联用对CYP2C19 影响小的PPIs,如雷贝拉唑或泮托拉唑 改用H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁,但不能选用西咪替丁 PPIs常见不良反应 PPIs的使用疗程 口服制剂 胃、十二指肠溃疡:2~4周 反流性食管炎、卓-艾综合征:6~8周 注射剂 能用口服的不使用注射用PPIs 使用注射用PPIs后,症状缓解,条件允许的情况下应尽早改用口服制剂 长期使用PPIs的临床风险 骨折 肺部感染 艰难梭杆菌感染性腹泻 低镁血症、影响VB12的吸收 应激性溃疡(SU)的预防用药指征 (1)呼吸衰竭; (2)凝血机制障碍(血小板计数﹤50000或INR>1.5); (3)烧伤面积>35%; (4)器官移植,部分肝切除,重大复杂困难手术(《卫生部手术分级标准2013版》中的3~4类手术); (5)严重创伤,如严重的颅脑外伤、腹部损伤及胸腹联合伤; (6)肝硬化、肝功能衰竭; (7)大面积脑梗及脑出血,脊髓损伤; (8)格拉斯哥昏迷评分≤ 10分; (9)应用大量皮质醇(剂量相当于 250mg/d以上的氢化可的松); (10)重症感染、休克; (11)长期伴用激素; (12)长期伴随使用非甾体抗炎药; (13) 1年内有上消化道出血病史。 SU的预防用药品种选择 (1)首选H2受体拮抗剂 雷尼替丁胶囊(150mg/次,2次/天) 雷尼替丁注射液(50mg/次,2次/天) 西咪替丁注射液(400mg/次,2次/天) (2)次选质子泵抑制剂 泮托拉唑肠溶片(40mg/次,1次/天) 奥美拉唑注射液(40mg/次,1次/天) 泮托拉唑注射液(40~60mg/次,1次/天) 兰索拉唑注射液不作为预防用药 预防用药疗程 (1) 术前预防:对拟作重大复杂困难手术的病人,估计术后有并发SU可能者,可在围手术前一周内应用口服预防药物,以提高胃pH

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