药物效应的动力学科.ppt

C A B D 效能:C 最大，A=B=D 效价:A＞B＞C＞D ⑶ 曲线中段的斜率 愈陡→作用愈剧烈 越平坦→作用愈温和 效能 Effect 效价 dose ⑤衡量药物作用强度 ④效价强度★★) 引起相同效应的药物剂量 但临床上常用效能作为药物作用强度分类的指标 2. 质反应量效曲线(见图) 极少数个体 很小剂量有效 绝大数个体 治疗剂量有效 极少数个体 较大剂量才有效 不敏感 高度敏感 治疗剂量 治疗剂量 可能中毒 可能无效 ⑴药物作用规律之二 大多数个体在治疗剂量范围内对药物较为敏感， 极少数个体在极小剂量时对药物敏感性很高—高敏性 还有极少数个体在极大剂量时才对药物敏感—耐受性 剂量(mg) 个体有效数 累加数 5-6mg 2 2 6-7 4 6 7-8 8 14 8-9 10 24 … … 98 19-20 2 100 ⑵几个特定位点 ①半数有效量(median effective dose, ED50 ) 能引起50%受试对象产生某种治疗效应的剂量 ②半数致死量（median lethal dose,LD50） 能引起50%受试动物产生死亡的剂量 ③ ED95 ④ ED99 ⑤ LD5 ⑥ LD1 从质反应曲线除了可看到几个特定的点,还可反应什么问题? 5 20 100% 效应 死亡 死亡 30 45 根据质反应的累加量效曲线 引起100%个体有效的剂量范围用药 有个体中毒死亡 无个体死亡 不安全 安全 通过质反应量效曲线：判断药物的安全性 如何判断？判断指标？ 100% ＡＢ效应 Ｂ死亡 Ａ死亡 B-LD50 A-LD50 AB-ED50 100% Ａ效应 Ｂ死亡 Ａ死亡 B-LD50 A-LD50 A-ED50 Ｂ效应 B-ED50 一般认为IT＞3较安全 一般认为IT＞3较安全 Question 两个治疗指数相同的药物安全性是否完全相同？ A B B A ED95 LD5 LD5 ED95 ⑶恒量安全性大小的指标 有效曲线与中毒曲线平行且没有重叠 恒量指标——治疗指数(therapeutic index, TI ★) 比值越高，越安全 （一般＞3较安全） LD50 ED50 TI= 有效曲线与中毒曲线重叠(最大有效量时有毒性) 恒量指标 安全系数(safety index, SI ) 安全界限(safety margin ) 安全范围 LD5 ED95 = LD1－ED99 ED99 = 最小有效量和最小中毒量之间的距离 安全系数＜1，说明有效剂量与致死量有重叠，是不安全 LD1 ED99 or 药物效应动力学 第二章 药物效应动力学 教学基本要求 1.掌握药物作用及药物效应的定义。 2.掌握药物作用的选择性和两重性。 3.掌握药物的量-效关系。 1.药物对机体的生理、生化效应、作用机制； 2.药物浓度与效应之间关系规律； 3.探索药物、机体、环境三因素对药物作用的影响。 药物效应动力学是什么的 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药物效应 机体细胞 机体器官 原有功能水平的改变 功能↑ -兴奋 功能↓-抑制 原发作用 药物 药物作用的选择性(selectivity) ⑴定义 药物在适当的剂量下，只对某一种组织或器官 发生作用，而对其它组织或器官几乎不发生作 用或作用很弱。 药理作用的选择性是相对的 与药物的性质、剂量、给药途径有关 选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细胞对药物的反应性高。 注意 如：洋地黄 心脏 治疗量 药物作用选择性的基础 a.药物在体内分布不均； b.组织细胞的结构差异； c.生物功能的差异。 中毒量 中枢神经系统 药物作用的两重性 治疗效果/作用 不良反应 副作用 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应（过敏反应） 特异质反应 对症治疗 对因治疗 二、治疗效果（therapeutic effect