药理学(药)-第47章抗恶性肿瘤药.pptVIP

第四十七章 抗恶性肿瘤药 近年来，肿瘤化疗取得了相当的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对白血病、恶性淋巴瘤等的治疗有了突破，但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未能达到满意的效果。 第一节 抗肿瘤药物的药理学基础 一、抗恶性肿瘤药的分类 ㈠根据药物化学结构和来源 ㈡根据抗肿瘤作用的生化机制 ㈢根据药物作用的周期或时相特异性 二、抗恶性肿瘤药的药理作用机制 ㈠抗肿瘤作用的细胞生物学机制 细胞从一次分裂结束起到第二次分裂完成时止，称为一个细胞增殖周期。细胞周期可分为以下四期： 合成前期（G1期） DNA合成期（S期） 有丝分裂前期（G2期） 分裂期（M期） 根据增殖细胞周期中各期细胞对药物的敏感性，可将抗恶性肿瘤药分为二类： ㈡抗肿瘤作用的生化机制 三、耐药性机制 第二节 常用的抗恶性肿瘤药物 一、影响核酸生物合成的药物 又称抗代谢药，化学结构与核酸代谢必需物质叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似，从而干扰核酸代谢，阻止肿瘤细胞的分裂繁殖。它们主要作用于S期细胞，属细胞周期特异性药物。 1、二氢叶酸还原酶抑制药甲氨蝶呤（methotrexate,MTX） 【药理作用】对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用，使脱氧胸苷酸（dTMP）合成受阻，影响DNA合成；也可阻止嘌呤核苷酸的合成，故能干扰RNA和蛋白质的合成。 【临床应用】主要用于治疗