药理学--第二十九章-肾上腺皮质激素类药物.pptVIP

* * 第二十九章 肾上腺皮激素类药物 主讲：宋晓亮 激素分类 构效关系 分泌调节 (-) 环戊烷多氢菲 1.C3酮基、C20羟基及C4~5双键为保持生理功能所必需； 2.糖皮质激素C17上有-OH，C11上有=O或-OH； 3.盐皮质激素C17上无-OH，C11上无=O或有O与C18相联 口服或注射，口服后1-2h血药浓度达峰值，作用可维 持8-12h，90%与血浆蛋白结合,其中80%与皮质激素转运 蛋白(CBG)结合,10%与白蛋白结合,肝功能不良时CBG减少，游离型GCs增多；肾功能不良；妊娠。 一、体内过程 ： 1.吸收分布： 2.代谢排泄： 注意：可的松与泼尼松要在肝转化为氢化可的松和泼尼 松龙才有活性，因此对严重肝功能不全者只能使用氢化 可的松和泼尼松龙。 肝、肾。 第一节 糖皮质激素 大剂量给药肝肾功能不全可使功能延长 二、作用和作用机制：随剂量的不同而变化。 1.对代谢的影响 生理作用 糖代谢增加肝糖原和肌糖原含量，升高血糖：促进 糖异生；减慢G分解速度；减少机体对G的利用 蛋白质代谢 促分解，抑合成，负氮平衡 脂肪代谢 促分解，抑合成 水和电解质代谢 保钠排钾，利尿。钙排泄↑ 2. 允许作用： 例：GCs可增强儿茶酚胺类物质对心血管系统的作用 有的激素并不能直接对某些器官组织或细胞产生效应，然而在它存在的条件下，可使另一种激素的作用明显增强