本科药学第二学期《药物代谢动力学》1-4课件.docVIP

山东大学网络教育 药物动力学 试卷（一） 一、名词解释（每小题 3 分，共 15 分） 1. 生物等效性 2. 生物半衰期 3. 达坪分数 4. 单室模型 5. 临床最佳给药方案 二、解释下列公式的药物动力学意义 k k k 0 10 t 10 t 1． C (1 e e ) V k c 10 k 2． lg( X u Xu ) t lg Xu 2.303 3． C X 0 ss e k V (1 e ) kt X X 0 0 4． AUC (km ) V V 2V m 1 5． 0 0 x x k k (1 e )(1 e ) a 三、 回答下列问题（每小题 8 分，共 40 分） 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？ 4. 临床药师最基本的任务是什么？ 5. 如何判别药物在体内存在非线性动力学过程 ? 四、计算题 ( 共 25 分) 1．一种抗生素，其消除半衰期为 3h，表观分布容积为体重的 20%。治疗窗为 1~10μg/mL，该药以静脉注 射给药时， (1)计算 68 岁体重为 80kg 肾功能正常的患者，以每 8 小时给药一次，达稳态时其最高血药浓度 不超过 10μg/mL ，每次注射剂量应为多少 ? (2)按上方案给药达稳定时最低血药浓度为多少 ?（7 分） 2．地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5~2.5μg/mL，已知 V=60L ，t1/2=55h。今对一患者先静脉注射 15mg，半小时后以每小时 10mg 速度滴注，试问经 2.5 小时滴注是否达到治疗所需浓度？ 3．某药物常规制剂每天给药 4 次，每次 20mg，现研制每天给药 2 次的控释制剂，试设计含速、缓两部分 -1 控释制剂的剂量。 （已知 k=0.3h ；ka=2.0h -1 ；V=10L ；F=80%） 药物动力学试卷一（答案） 一、 名词解释（每小题 3 分，共 15 分） 1. 生物等效性：是指一种药物的不同制剂 在相同的实验条件下， 给予相同的剂量 ，其吸收速度和程度没 有明显的差异 。 2. 生物半衰期：是指某一药物在体内的量或血药浓度 通过各种途径 消除一半所需要的时间 。 3. 达坪分数：体内任一时间的血药浓度与坪浓度的比值即为达坪分数 。 4. 单室模型：是指药物进入体内以后，能够迅速、均匀分布到全身各组织、器官和体液中 ，能立即完成 转运间的动态平衡，从体内消除 ，把机体看成为药物转运动态平衡的均一单元，即一个隔室称为单室模 型 。 5. 临床最佳给药方案：根据临床个体病人具体病情设计 ，以最佳给药途径、优良的药物制剂、最适给药 剂量和最佳给药间隔 ,使治疗达到安全、有效、经济，特别是使治疗既产生最佳疗效又不引起不良反应、 能够满足治疗目的要求的给药方案 。 二、解释下列公式的药物动力学意义（每小题 4 分，共 20 分） K K K 0 10 t 10 t 1． C (1 e e ) V K c 10 答：双室模型 ，静脉滴注给药 ，中央室的药物浓度与时间的函数关系 。式中： k0：为零级静脉滴注速 度；k10：为从中央室消除的一级速度常数； α 、 β 分别为分布相和消除相的混杂参数； Vc：为中央室的 表观分布容积； C 为中央室的药物浓度 。 K 2． lg( X u Xu ) t lg Xu 2.303 答：单室模型 静脉注射给药 ，尿中原形药物的亏量与时间的函数关系 。式中： k 为一级消除速度常数； X 为尿中原形药物的总量； u X 为任意时间尿中原形药物的量。 Xu Xu 为亏量。 u 3． C x 0 ss e k V (1 e ) kt 答：单室模型 ，多剂量静脉注射给药 ，稳态血药浓度与时间的关系 。式中： X0 为给药剂量； k 为一级 消除速度常数； τ 为给药间隔时间； Css为坪浓度。 X X 0 0 4． AUC (K m ) V V 2V m 答：单室模型 静脉注射给药 ，非线性药物动力学血药浓度 -时间曲线下面积的计算公式 。式中： X0 为 给药剂量； V 为表观分布容积； km 为米氏动力学常数； Vm 为理论最大速率。 1 5． 0 0 x x k k (1 e )(1 e a ) 答：单室模型 血管外给药 负荷剂量的计算公式 。式中： k 为一级消除速度常数； ka 为一级吸收速度常 数； τ 为给药间隔时间； X0 为给药剂量； * X 为负荷剂量 。 0 三、回答下列问题（每小题 8 分，共 40 分） 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 答：缓控释制剂释放度测定至少需