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注射用苯磺酸顺阿曲库铵
吉林大学第一医院
本品用于手术和其他操作的肌肉松驰治疗
适于老人、儿童及肝肾功能不全患者
因无组胺释放,安全用于严重心血管疾病患者手术
临床应用
ICU使用
术中使用
肌松药的基本知识(复习生理、药理)
神经未梢乙酰胆碱的释放
动作电位
神经未梢去极化
突触前膜电压门控Ca2+通道开放
Ca2+内流
囊泡迁移
囊泡膜与轴突膜融合
Ach量子式释放
Ach与突触后膜受体结合
突触后膜去极化
肌肉紧张
肌松药效应评价参数
顺苯磺酸阿曲库铵 药理学特性
肌松药
ED95
(mg/kg)
药量
(mg/kg)
起效时间
(min)
T25%恢复
(min)
T95%恢复
(min)
顺阿曲库铵
0.05
0.2
2.6-2.7
66-70
83-91
0.05
0.4
1.8-2.0
88-95
115-128
ED95 :95%群体中产生理想药物效应的最小剂量
起效时间与初次给药剂量
成反比,剂量越大,起效越快
药理学特性------肌松恢复时间
恢复的预测性好,即不管给药方式如何,初始剂量大小,重复给药次数多少,持续注滴多长时间,只要肌松恢复至25%(肌颤开始),13min左右肌松作用基本消失,而无蓄积作用。
药理学特性------体内消除
消除速率与剂量无关。
消除速率为非器官依赖性。
在不同病人其药代学差异很小
老年、小儿(2-12岁)和肝肾功能受损、严重心血管等特病人。仅引起肌松起效时间轻微变化,对消退过程无影响
Hofmann消除----在温度37℃、pH7.4 时发生的反应.不依赖器官代谢,是药物自身内在的分解过程。
药理学特性------体内消除
代谢物不具有运动终板阻滞作用
80%的消除主要通过Hoffman消除。
15%以原型从肾脏排泄
5%靠非特异性酯酶水解
成年ICU病人用法用量
诱导:
0.15mg/kg(3×ED95)的顺式阿曲库铵,静脉推注,5-10s内注射完毕,在2min内优或良的插管率达90%以上。
计算:60kg的患者用量=0.15×60=9mg,两支(10mg)诱导。
维持:
间断静脉推注法:追加剂量为0.03~0.045mg/kg,可维持肌松20min左右。
计算:60kg的患者用量=(0.03~0.045)mg/kg×60kg=1.8~2.7mg:
半支(2.5mg)诱导。(于老师用法:1~1.5支/小时。)
即使重复使用该剂量,每次给药后的肌松作用时间不变,即无蓄积作用
成年ICU病人用法用量
恒速泵:
首先以3ug/kg/min 速度输注,达稳态后,以1-2ug/kg/min 速度输注。
计算: 60kg的患者用量= 3ug/kg/min × 60kg × 60min
= 10.8mg/h ≈ 10mg/h. (2支) 。
具体:
4支(20mg)配20ml盐水= 1ml含1mg.
恒速:1小时走10ml即可。
长期应用无蓄积作用。对老年人、肝肾功能不全病人,剂量无需调整
肌松恢复
剂量大小,重复给药次数和以恒定速率持续给药时间都不影响恢复指数,说明在体内几乎没有蓄积作用。
但,ICU病人长期(长达6天),完全恢复所需平均时间为50分钟。
肌松拮抗
成人肌松恢复至10%或20%时应用0.035-0.045mg/kg 的新斯的明,完全恢复的时间分别为9和12min。同时以2:1量的阿托品拮抗新斯的明不良反应。
计算: 60kg的患者用量= (0.035-0.045)mg/kg × 60kg =2.1-2.7mg ≈ 2mg 新斯的明 (2支), 需1mg阿托品(2支)对抗新斯的明不良反应。
增大新斯的明用量(0.06mg/kg)并不能缩短恢复时间。
不良反应:
过敏
偶有报道ICU严重疾患病人过长时间使用后,出现肌无力或肌病,大部分病人同时接受类固醇制剂,但因果关系尚未确定。
药物过量(4-8倍ED95是安全的。)
①表现:肌肉麻痹时间延长。
②处理:维持肺通气和动脉血氧,直到恢复足够的自主呼吸。
值得注意的是:本品并不影响意识和痛阈,因此需要充分镇静,一旦出现肌松恢复迹象,给予抗ACHE药加速恢复肌力。
肌松药小结
中时效非去极化肌松药
起效快,作用强,恢复快,无蓄积作用
不释放组胺,对心血管系统无明显影响
代谢不依赖于肝肾功能
代谢产物无肌松作用等优点
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