第08节 制剂新技术（讲义）.docVIP

初级药师考试辅导　　　　 　　　　 相关专业知识 低价出售医学教育网课程（QQ 1175552386 微信 a1175552386 QQ群 609186411） 　　　　　　 第 PAGE 1页 药剂学——第八节　制剂新技术 全国首发2018年医学教育网初级药师课程（每个班次里都有对应的视频、讲义和习题）。 全国唯一能同步官方更新直到考试，全程不加密，全程专业售后指导！ 需要齐全的资料，请联系本人，其他地方看到本广告均为倒卖，课程均不会齐全！请珍惜一年一度的考试机会！！！ 唯一联系方式：QQ: 1175552386 微信号：a1175552386 　　要点　　1.缓释、控释制剂　　2.迟释制剂　　3.固体分散体　　4.包合物　　5.聚合物胶束、纳米乳与亚微乳　　6.纳米粒与亚微粒　　7.靶向制剂　　8.透皮给药制剂 　　　　一、缓释、控释制剂　　1.特点　　缓释：缓慢非恒速　　控释：缓慢恒速或接近恒速　　①减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性　　②血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用　　③增加药物治疗的稳定性　　④减少用药总剂量，小剂量大药效　　 　　2.不适合制备缓、控释制剂的药物　　（制剂设计——药物选择）　　①剂量很大：1.0g　　②半衰期很短或很长：t0.5＜1h或24h　　③药效激烈　　④溶解度小、吸收无规则或吸收差　　⑤不能在小肠下端有效吸收　　⑥有特定吸收部位 　　3.缓控释制剂载体材料 　　1）阻滞剂：脂肪类、蜡类（疏水性强）　　2）骨架材料　　①亲水凝胶：天然胶（藻琼）、纤维素衍生物（CMC-Na、MC、HPMC、HEC）、非纤维素多糖类（甲壳素、卡波姆）、高分子聚合物（PVP、PVA）——形成凝胶屏障　　②生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯　　③不溶性：EC、无毒聚氯乙烯、硅橡胶　　 　　3）包衣材料　　不溶性：醋酸纤维素（CA）、EC　　肠溶性：纤维醋法酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、丙烯酸树脂（Eudragit L/R）　　4）增稠剂　　延长口服液体制剂疗效——明胶、聚维酮（PVP）、羧甲基纤维素（CMC）、聚乙烯醇（PVA） 　　4.缓控释制剂释药原理　　溶出：溶解度↓，溶出速度↓　　扩散：包衣膜微囊骨架植入乳　　溶蚀与溶出、扩散相结合　　渗透泵：渗透压为动力，零级释放　　离子交换作用：药树脂　　QIAN：溶散是胜利　　 　　5.缓控释制剂给药时间的设计　　①吸收部位主要在小肠：12h 1次　　②小肠、大肠都有吸收：24h 1次　　③ t1／2短，治疗指数小的药物：12h 1次　　④ t1／2长，治疗指数大的药物：24h 1次　　缓控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂的80%～120%范围内　　6.体外释放度试验　　缓控释制剂、水溶性药物制剂：转篮法　　难溶性药物制剂：桨法　　小剂量药物：小杯法　　小丸剂：转瓶法　　微丸剂：流室法 　　　　二、迟释制剂　　在规定释放介质中不立即释放药物　　1.口服定时释药系统（择时释药系统）　　渗透泵定时释药系统、包衣脉冲系统、柱塞型定时释药胶囊　　2.口服定位释药系统　　胃定位，小肠定位、结肠定位　　3.结肠定位释药系统（OCDDS）的优点　　①提高结肠局部药物浓度，提高药效，有利于治疗结肠局部病变；　　②避免首过效应；　　③有利于多肽、蛋白质类大分子药物的吸收，如激素类药物、疫苗、生物技术类药物等；　　④固体制剂在结肠中的转运时间很长，可达20～30小时。 　　随堂练习 　　A1：下列不属于缓、控释制剂的是　　A.胃内滞留片　　B.植入剂　　C.分散片　　D.骨架片　　E.渗透泵片 ?? 『正确答案』C 　　 　　A1型题：下列药物适宜制成缓控释制剂的是　　A.半衰期小于1h或大于24h　　B.单次给药剂量大于1.0g　　C.药效很剧烈　　D.溶解度小　　E.只能在小肠有效吸收的药物 ?? 『正确答案』E 　　B型题　　A.巴西棕榈蜡 B.乙基纤维素（EC）　　C.羟丙甲基纤维素（HPMC） D.硅橡胶　　E.聚乙二醇　　1.缓（控）释制剂常用的溶蚀性骨架材料是　　2.缓（控）释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是　　3.缓（控）释制剂常用的包衣材料是 ?? 『正确答案』A、C、B 　　　　三、固体分散体　　　　1.特点　　①载体包蔽：延缓药物的