氨基水杨酸结肠定位黏附微丸的制备及评价.pdfVIP

学报 ４３２ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１３，４４（５）：４３２－４３６ ５氨基水杨酸结肠定位黏附微丸的制备及评价 １ １ ２ １ 徐梅霞 ，孙敏捷 ，张　灿 ，平其能 １ ２ （中国药科大学 药剂学教研室；新药研究中心，南京２１０００９） 　 摘　要　制备５氨基水杨酸结肠定位黏附微丸。以ＣＰ９４０和ＨＰＣ为黏附性材料，挤出滚圆工艺制备载药丸芯。考察 丸芯最大载药量、赋形剂以及挤出滚圆工艺对成型性的影响。采用体外黏附性实验考察两种黏附性材料的比例对黏附性 报  的影响。制备好的黏附性丸芯采用流化床包衣，乙基纤维素作为缓释防水内层，ＥｕｄｒａｇｉｔＳ１００作为ｐＨ敏感外层，在不同 ｐＨ释放介质中进行溶出研究，评价微丸在结肠环境的释药性能。实验表明：丸芯最大载药量为７０％，使用ＰＨ３０１作为赋形 剂，ＣＰ９４０与ＨＰＣ质量比为１∶１时，黏附效果最佳；ＥＣ增重为１６％～２０％，Ｓ１００增重为２８％时，在盐酸溶液中有良好的耐 酸性，在ｐＨ６０磷酸盐缓冲液中５ｈ的释放量小于１０％，而在ｐＨ７４结肠液中迅速释放药物和发挥黏附作用。实验结果 学 表明，５氨基水杨结肠定位黏附微丸是一种良好的结肠定位黏附给药系统。 关键词　５氨基水杨酸；生物黏附；挤出滚圆；结肠定位给药 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标志码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１３）０５－０４３２－０５ 学 ｄｏｉ：１０．１１６６５／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００－５０４８ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆｃｏｌｏｎａｄｈｅｓｉｖｅｐｅｌｌｅｔｓｏｆ５ａｍｉｎｏｓａｌｉｃｙｌｉｃａｃｉｄ １ １ ２ １ ＸＵＭｅｉｘｉａ牞ＳＵＮＭｉｎｊｉｅ牞ＺＨＡＮＧＣａｎ 牞ＰＩＮＧＱｉｎｅｎｇ １ ２ 大 ＤｅｐａｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牷ＣｅｎｔｅｒｏｆＤｒｕｇＤｉｓｃｏｖｅｒｙ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｔｈｉｓｓｔｕｄｙｗａｓｔｏｄｅｖｅｌｏｐ５ａｍｉｎｏｓａｌｉｃｙｌｉｃａｃｉｄｐｅｌｌｅｔｓｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｔｏａｃｈｉｅｖｅｃｏｌｏｎａｄｈｅｓｉｖｅ．５ａｍｉｎｏ 科 ｓａｌｉｃｙｌｉｃａｃｉｄｌｏａｄｅｄｐｅｌｌｅｔｃｏｒｅｓｕｓｉｎｇＣａｒｂｏｍｅｒ９４０ａｎｄＨＰＣａｓｂｉｏａｄｈｅｓｉｖｅａｇｅｎｔｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｅｘｔｒｕｓｉｏｎ ｓｐｈｅｒｏｎｉｚａｔｉｏｎ．Ｔｈｅｍａｘｉｍｕｍｄｒｕｇｌｏａｄ牞ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｆｏｒｍｉｎｇａｇｅｎｔｓａｎｄｐｒｏｃｅｓｓｐａｒａｍｅｔｅｒｓｏｆｔｈｅｐｅｌｌｅｔｃｏｒｅｓｗｅｒｅ ｓｔｕｄｉｅｄｗｉｔｈｔｈｅｆｏｒｍａｂｉｌｉｔｙａｓａｎｉｎｄｉｃａｔｏｒ．Ｔｈｅｂｉｏａｄｈｅｓｉｏｎｅｆｆｅｃｔｏｆｄｉｆｆｅｒｅｎｔｐｒｏｐｏｒｔｉｏｎｓｏｆｔｗｏｂｉｏａｄｈｅｓｉｖｅ