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“阿德福韦酯” 专利无效案 “阿德福韦酯” 专利无效案 2011年06月29日 　　发明名称：阿德福韦酯结晶形态及其制备方法 　　专利权人：天津药物研究院 　　无效请求人：江苏正大天晴药业股份有限公司 　　无效依据：中国专利法第22条第2款、中国专利法第33条、中国专利法第26条第4款 　　案情介绍： 　　 　　药物阿德福韦酯最早由美国吉尔利德科学公司研发，其安全性和有效性均优于之前的抗乙肝病毒一线药物——拉米夫定。由于我国慢性乙型肝炎病毒感染的人数约1.3亿，抗乙肝药物在我国的市场空间很大，针对阿德福韦酯的跟进研发以及专利申请很多。 　　目前，涉及阿德福韦酯的中国专利申请达31件，在这些申请中，最受关注、申请最多的主题就是阿德福韦酯的晶体。正大药业和天津药物研究院最早开发出阿德福韦酯新晶体并获得专利保护，二者分别生产的“名正”与“代丁”为我国自主研发的阿德福韦酯药品，与进口药相比在疗效、市场覆盖率等方面相差无几。双方各持一件晶体专利，自2006年起就一直存在侵权纠纷。 　　2008年8月，江苏正大天晴药业股份有限公司针对天津药物研究院拥有的8号、名称为“阿德福韦酯结晶形态及其制备方法”的发明专利，向专利复审委提出无效宣告请求。 　　专利复审委经审查作出第13804号无效宣告请求审查决定，维持天津药物研究院拥有的8号专利有效（专利权部分无效）。决定作出后，双方很快达成和解。 　　复审委决定号：WX13804； 决定日：2009-08-21 ； 　　决定要点：判定某一个晶体与另一个晶体是否相同的最直接手段是X射线衍射法，X射线衍射图谱对于晶体结构的表征具有指纹性，可以区别不同类型的晶体。通过比对X射线衍射图谱确定两晶体是否相同时，应将X射线衍射图谱进行整体比对，比较二者的峰位置、峰强度以及峰形是否匹配，其中峰位置尤其是小角度峰和强峰的峰位置匹配相对于峰强度的匹配具有更大的鉴定意义。 　　复审决定全文： 案由 　　本无效宣告请求案涉及国家知识产权局于2007年3月7日公告授予的、名称为“阿德福韦酯结晶形态及其制备方法”的8号发明专利权（下称本专利），其申请日为2002年11月19日，专利权人为天津药物研究院。本专利授权公告的权利要求书如下： 　　“1、一种阿德福韦酯结晶，其特征在于使用Cu-Kα辐射，λ＝1.5405 　　 　　红外吸收图谱在595cm-1、653cm-1、715cm-1、768cm-1、799cm-1、816cm-1、834cm-1、852cm-1、901cm-1、959cm-1、1001cm-1、1032cm-1、1054cm-1、1130cm-1、1153cm-1、1204cm-1、1241cm-1、1258cm-1、1280cm-1、1304cm-1、1326cm-1、1416cm-1、1482cm-1、1572cm-1、1593cm-1、1652cm-1、1754cm-1、2877cm-1、2936cm-1、2976cm-1、3159cm-1、3321cm-1处有吸收峰； 　　其DSC吸热转变在95℃。 　　2、如权利要求1所述的结晶，其中，所述的X射线粉末衍射2θ位置3.68处衍射峰强度为100％。 　　3、一种制备权利要求1所述的阿德福韦酯结晶的方法，包括，将无水阿德福韦酯溶解于有机溶剂中，得无色透明溶液，于20-60℃真空蒸干溶剂，得到油状物，逐渐冷却至30℃，固化为白色固体，研磨，60℃真空干燥。 　　4、如权利要求3所述的制备方法，其中，所述的有机溶剂为丙酮、乙酸乙酯、乙酸甲酯、甲酸乙酯、乙酸异丙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醇、异丙醇、叔丁醇、四氢呋喃、甲苯及两种或两种以上混合液。 　　5、一种药物组合物，该组合物含有药理学上有效量的权利要求1所述阿德福韦酯结晶及其药理学上可接受的载体。 　　6、如权利要求5所述的组合物，其特征在于该组合物为干粉直接压片制得的片剂。 　　7、如权利要求6所述的组合物，其中包括权利要求1的阿德福韦酯结晶、微晶纤维素、乳糖、羟丙基纤维素、微粉硅胶、硬酯酸镁。 　　8、如权利要求7所述的组合物，其中，包括权利要求1的阿德福韦酯结晶10mg、微晶纤维素28mg、乳糖28.15mg、羟丙基纤维素2.8mg、微粉硅胶0.35mg、硬酯酸镁0.7mg。” 　　针对上述专利权，江苏正大天晴药业股份有限公司(下称请求人)于2008年8月27日向专利复审委员会提出无效宣告请求，认为本专利权利要求1-8不符合专利法第22条第2款、专利法第26条第4款、专利法实施细则第13条第1款的规定，认为本专利权利要求1-2不符合专利法实施细则第20条第1款的规定。请求人同时提交了如下证据1-5