外用膏剂讲义.ppt

巴布膏剂的组成 防黏层 膏体 黏合剂 填充剂 促渗剂 保湿剂 裱背层 （无纺布，人造棉布） （聚丙烯、聚乙烯、聚酯薄膜、玻璃纸） 药物层 巴布膏剂的基质 黏合剂：为天然、半合成、合成的亲水性高分子材料：阿拉伯胶、西黄芪胶、海藻酸钠、明胶、羟丙甲基纤维素、甲（乙）基纤维素、羧甲基纤维素（钠）、聚丙烯酸（钠）、聚乙烯醇、聚维酮 巴布膏剂的基质 填充剂：微粉硅胶、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、碳酸钙、高岭土等 促透剂：氮酮、二甲基亚砜、尿素，挥发油 保湿剂：甘油，丙二醇（有促透作用） 考察指标：粘着性、成型性、释药性等。 促进皮肤渗透剂 氮酮、中药挥发油类 通过改变皮肤角质层细胞的有序排列，使其类脂质完全流化； 提高皮肤表面角蛋白中含氮物质与水的结合能力，增强皮肤角质层水合作用； 溶解皮脂腺管内皮脂，降低其疏水性； 通过膨胀和软化角质层，使汗腺、毛囊开口变大。 巴布膏剂的制备 基质 药物 搅匀 膏料 裱背材料 涂布 压合防黏层 巴布膏剂 分割 包装 一般工艺流程 举例：三七巴布剂 三七提取物2g 薄荷脑2g 樟脑3g 卡波姆2.4g 甘油7.7g 明胶0.5g PVP6g 三乙醇胺、氮酮、丙二醇适量 蒸馏水至1000g 制成4贴 制法：卡波姆+甘油+水 凝胶，三乙醇胺调pH7 研匀得高黏度半透明凝胶（Ⅰ）；甘油明胶（Ⅱ）；50%PVP水溶液（Ⅲ）； 三七提取物+ （Ⅰ） +（氮酮+丙二醇）+ （Ⅱ）+ （Ⅲ）+（薄荷脑+樟脑） 涂布 三、贴剂 将药物溶解或混合于适宜的高分子材料基质中，摊涂在裱背材料上，供皮肤贴敷的外用剂型。 其中用于完整皮肤表面，能将药物输送穿过皮肤进入血液循环系统的贴剂亦可称为透皮贴剂。 TDS(trandem delivery system) 透皮给药系统、经皮给药系统 TTS(transdermal therapeutic system) 透皮治疗系统 贴剂的特点 无肝脏首过效应，不受胃排空速率等影响，生物利用度高； 使用方便，无疼痛，可随时撤消或中断治疗； 给药剂量准确，吸收面积固定，血药浓度稳定； 无松香等增黏剂，对皮肤刺激性小； 延长作用时间，减少用药次数。 贴剂的局限性 （1）皮肤是天然屏障。大部分药物均难以足够量透过这道屏障，透皮给药不适合剂量大的药物； （2）药物的分子量、极性、熔点均影响药物的透皮吸收； （3）皮肤表面的微生物及皮肤中的酶对某些药物有降解作用； (4)不适合在皮肤中有贮留作用的药物及要求起效快的药物。 适合透皮给药的药物 1、药效学方面： （1）药理作用强和剂量小的药物 ； （2）药物半衰期短、需较长时间连续给药的药物，特别是慢性疾病的长期治疗 ； （3）口服给药首过效应大或在胃肠道易失活、刺激性大的药物 （4）普通药物剂型给药副作用大或疗效不可靠药物 （5）对皮肤无刺激、无过敏性反应的药物 适合透皮给药的药物 2、药物的理化性质方面 （1）适宜的溶解度，在水和矿物油中的溶解度最好均1mg/ml （2）分子量低于1000，大分子难于扩散通过皮肤屏障 （3）熔点低，以低于85℃为理想 （4）饱和水溶液的pH 在5-9 透皮给药已选用的药物： 性激素、心血管药、神经系统药、消炎镇痛药、平喘药 贴剂的常用材料 膜聚合物与骨架材料 乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA) 稳定无刺激性，生物相容性好，但耐油性较差 可用热塑法或溶剂法制备膜材 聚氯乙烯(Polyvinyi chloride PVC) 热塑性材料，稳定性高，机械性能好 制膜时应加30-70%增塑剂 PVC是生产量最大的塑料品种之一，化学稳定性高，机械性能好 贴剂的常用材料 膜聚合物与骨架材料 聚丙烯(polypropylene PP) 结晶度和熔点均高的热塑材料，吸水性差 具有良好的透明性、强度和耐热性 聚乙烯(polyethylene PE) 优良的耐低温和耐化学腐蚀性能 聚对苯二甲酸乙二酯(PET) 机械性能好，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性差 有较高的熔点和玻璃化温度 贴剂的常用材料 压敏胶 聚异丁烯类压敏胶 无定形线性聚合物，在烃类溶剂中溶解 外观色浅而透明，性能稳定，耐热，耐水 丙烯酸类压敏胶 溶液型：胶层无色透明，涂布、初黏和剥离良好，但黏合力和耐溶剂性较差 乳剂型：对热、紫外线稳定，但耐水湿性差 硅橡胶压敏胶 玻璃化程度低，透气透湿，耐高温及低温，化学稳定性好 透皮贴剂的分类 膜控释型 黏胶分散型 骨架扩散型 1.膜控释型制备流程 药物粉末 基质 混合或溶解 药物贮库材料 铝箔 压敏胶 控释膜 膜复层材料 涂布 热合或黏合 切割 包装 雌二醇Estraderm 硝酸甘油Transderm-Nitro 芬太尼Durogesic 加防黏层 膜控