氢化泼尼松产品介绍.ppt

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激素处方科室分布 几乎每个科室都处方激素,约15个科室贡献80%的总处方 远景 我们不懈地追求卓越 We relentlessly pursue excellence 谢谢 * * 糖皮质激素具有相同的母核——21碳的四环甾核 但分子结构上各有不同,细微改变导致不同激素在临床疗效上的天壤之别 * * 结构修饰的目的 * 天然的, 人工合成的,内源性激素 * * 从激素的分类来说 ,如上所示又可以分为含氟激素和不含氟激素2类。 具体这些激素的差异我们在后面再进行详细比较。 众所周知 ,人体在正常情况下也会分泌糖皮质激素,即通常所说的皮质醇 ,皮质醇实际上就是氢化可的松 。体内分泌的氢化可的松有90%以上是与血浆蛋白结合的。只有不到10%的氢化可的松以游离的形式存在于血浆中而发挥作用。所以也可以 说氢化可的松是一种天然的激素。从这一点出发激素又可分为天然激素和合成激素2大类。 从结构图上可以看出 ,氢化可的松C1-2 位是单键 ,而C1-2位的双键化会大大提高激素的抗炎作用和减弱水钠潴留作用 。合成类激素,包括氢化泼尼松在内C1-2位都是双键 ,所以抗炎作用都强于氢化可的松。如氢化泼尼松的抗炎作用是氢化可的松的4倍 。此外,我们也知道 ,天然激素具有很强的盐皮质激素作用 。这在后面我们会进一步讨论。 * * * * * * * * * * * * * * 下丘脑分泌促皮质释放素(CRF),CRF刺激垂体前叶释放促肾上腺皮质激素(ACTH),ACTH再刺激肾上腺皮质分泌GCS入血中;而血中GCS浓度的增加则会以致脑垂体释放ACTH,进而抑制下丘脑释放CRF。 * * 氢化泼尼松对垂体-肾上腺的抑制作用相比长效激素而言比较弱 ,在早晨 8点中给予单剂氢化泼尼松 ,其对体内血浆17-羟类固醇的分泌在用药当天只产生轻微抑制 ,并且在第2 天就恢复体内正常分泌。所以即使1天1次早晨服用 ,其对垂体-肾上腺的抑制也比较弱。而相比而言 ,地塞米松早晨8点单剂给药,其对体内血浆17-羟类固醇的分泌不仅在当天就产生强烈抑制,同时这种抑制作用持续48小时以上。这使得地塞米松在长期使用时会导致肾上腺的萎缩。肾上腺功能的丧失。这一点对长期使用极其不利 ,因为其导致肾上腺的萎缩而增加症状改善后撤药的危险和疾病的反跳。 * * 如前所述,由于氟离子的引入使得含氟激素生物半衰期大大延长 ,这可以通过其对HPA的抑制时间来反映出来 。采用等效抗炎剂量的激素试验发现 ,地塞米松治疗可以早晨患者HPA 的抑制作用持续48小时以上即2天以上 ,而氢化泼尼松平均仅23小时左右 。另外我们可以发现,采用等效抗炎作用剂量的激素,地塞米松对HPA 的抑制作用大大超过其抗炎作用。这势必造成在地塞米松有强烈的导致肾上腺萎缩的危险。所以,在临床上如果需要合适的抗炎作用时可以通过增加氢化泼尼松的剂量来达到,而不需冒增加患者肾上腺萎缩的危险。这一点可以通过欧美临床医师在哮喘治疗中为何根本不选用氢化可的松和地塞米松这一事实来确证。 * * 如前所述 ,氟化类激素的C9位上都含有一个氟离子 ,与不含氟离子的激素相比 ,由于氟离子的引入会进一步增强抗炎作用 、减弱水钠潴留作用。同时也会延长其生物半衰期 和 降低其脂溶性 。这就导致其对HPA 抑制作用大大增强 * * 疗效和不良反应 盐皮质激素作用 * * * * 1.对糖代谢的影响 促进糖异生,促使肝外蛋白质分解和抑制外周组织蛋白质合成以提供大量氨基酸作为糖异生原料;促使肝内糖异生酶类的合成增加使糖异生增加;对抗胰岛素,减少外周组织对糖的利用 ↓ 血糖升高,糖耐量减退 ↓ 类固醇性糖尿病   2.对蛋白质代谢的影响 促使肝脏对氨基酸的摄取增加,肝脏合成参与糖异生的酶蛋白的能力加强;减少外周组织对氨基酸的摄取,抑制蛋白质合成,促使蛋白质分解,形成氮负平衡;增加尿钙排泻 ↓ 低蛋白血症、皮肤变薄、肌肉萎缩、儿童生长发育障碍、骨质疏松   3.对脂肪代谢的影响 动员脂库中脂肪分解;阻碍脂肪细胞摄取葡萄糖,抑制脂肪合成;血糖升高兴奋胰岛素分泌,促进机体某些部位的脂肪合成; ↓ 脂肪异常分布,产生皮质醇增多症的体态   4.对水盐代谢的影响 增加肾血流量和滤过率,对抗醛固酮和抗利尿激素??利尿作用; 化学结构与醛固酮有类似,因而有部分盐皮质激素的潴钠排钾作用 ↓ 高血压、低血钾   5.对心血管系统的影响 提高心肌收缩功能,加速心脏传导系统作用,抑制传导组织的炎性反应,增加小血管对儿茶酚胺的敏感性→改善微循环。 但长期、大剂量应用 ↓ 使心肌发生退行性变和损害,久用后使心肌收缩力下降   6.对消化系统的影响 增加胃蛋白酶分泌,抑制成纤维细胞活力和粘液分泌 ↓ 胃、十二指肠溃疡形成,甚至出血、穿孔   7.对血液系统的影响 延长

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