抗疟疾青蒿素.pptVIP

青 蒿 素 青蒿素的基本概述 青蒿素的历史 青蒿素的来源 青蒿素的提取工艺 青蒿素的合成方法 青蒿素的生理学特性 青蒿素的用途 青蒿素的药理研究 青蒿素的国际市场 基本概述 历 史 青蒿素的来源 青蒿素的提取工艺 青蒿素的合成方法 青蒿素的用途 青蒿素的药理研究 A.抗疟研究： 早在数千年前，中国人民已经知道了用艾草治疗疟疾。现代药理研究证实，青蒿素之所以能治疗疟疾，其作用机制是通过它与疟原虫中的高铁成分结合后，发生化学反应，产生可以破坏细胞膜的“自由基”，从而使单细胞疟原虫死亡。 世界卫生组织和联合国儿童基金会近日联合发布首份有关全球疟疾现状和防治进展的报告指出，尽管全球近年来 享受疟疾防治服务的人数不断增 加，但疟疾每年仍造成全球上百 万人死亡，死亡者主要集中在 非洲国家。 统计显示， 非洲现在每年有100万名5岁以下的 儿童死于疟疾，相当于每半分钟就有一 名非洲儿童被疟疾夺去生命，这比任何 其 他疾病造成的非洲儿童死亡人数都 要多。得了疟疾而幸存下来的儿童往往会大脑受损或是瘫痪，给家庭带来沉重的经济负担。 如图示疟疾在非洲的主要分布区。由此可见抗疟任重而道远啊！ B.抗癌研究： 但青蒿素的作用远远不仅于此，正如上面提到的青蒿素是通过与疟原虫中的高铁成分结合后，发生化学反应，产生可以破坏细胞膜的“自由基”，从而使单细胞疟原虫死亡。 那么上述过程能不能用于治疗癌症呢？因为癌症细胞分裂时需要大量铁质才能复制DNA，因此癌细胞的铁质含量比正常细胞高出多。这个概念的突破点在于通过泵的作用极大限度提高癌细胞的铁浓度，然后引入青蒿素，有选择性地杀死癌细胞。我国科研工作者，曾经以白血病细胞为对象的研究中发现：白血病细胞在8个小时内就被消灭。实验结果显示：青蒿素能使白血病细胞内的钙离子水平升高，导致白血病细胞的变性和坏死。这项研究为青蒿素抗白血病的新用途，提供了十分重要的实验证据。  青蒿素的国际市场 * * 有人曾用一个形象的比喻来形容青蒿素与中医的关联：一大群科学家，走进一间老祖宗留下的房子，翻箱倒柜试图寻找到他们想要的东西，最后在屋后的垃圾堆里发现了宝贝，后来还有证据表明，这个宝贝不是屋主的，是一个房客偶然留下的，并被屋主丢弃了的。在寻找青蒿素的过程中，与其说中医参与了，不如说中医实际上只是一个研究对象而已。 青蒿素(Artemisinin) 为无色针状的结晶， 化学分子式为C15H22O5 ,分子量282.3,溶点 156～158℃。[α]=+66.3(氯仿)，高分辨质谱(m/e288.1472)及元素分析(C66.72％ H7.26％) 显示其分子式为C15H22O5。根据化学反应，光谱数据和X-射线单晶衍射方法，证明其是一种 具有过氧基的新型倍半萜 内酯, 分子结构式如图: 药动学 青蒿素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出，24小时可排出 84%，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青蒿素衍生物青蒿酯，T1/2为0.5小时，故应反复给药。 中国于1969年开始抗疟药研究。历经380多次鼠疟筛选，1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。 1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。 　　 1973年经临床研究取得与实验室一致的结果、抗疟新药青蒿素由此诞生。 　　 1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上，中国《青蒿素的化学研究》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。 　　 1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。 　　2011年9月，中国女药学家屠呦