第2章2传经系统药物.pptVIP

抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药分类 易逆性抗胆碱酯酶药 如新斯的明、毒扁豆碱等 难逆性抗胆碱酯酶药 如有机磷酸酯类 （一）易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明（neostigmine, prostigmine） 【药动学特点】 含季铵基团，脂溶性低，口服吸收少而不规则。 不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用； 不易透过角膜，对眼的作用也较弱。 作用机制 【药理作用】 【药理作用】 兴奋骨骼肌 【药理作用】 兴奋平滑肌 【药理作用】 心脏 【不良反应】 过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震颤等反应。严重时可致肌无力加重——“胆碱能危象” 其他药作用特点及应用 （二）难逆性抗胆碱酯酶药 — 有机磷酸酯类 中毒途径  胃肠道 呼吸道 皮肤 中毒机制 急性中毒症状 轻度中毒：M样作用 中度中毒：M样作用、N样作用 重度中毒： M样作用、N样作用、中枢作用 瞳孔括约肌、睫状肌收缩 瞳孔缩小、视物不清 腺体分泌增加 流涎、大汗 支气管平滑肌收缩 胸闷、呼吸困难 胃肠道平滑肌收缩 恶心、呕吐、腹泻 膀胱括约肌松弛 小便失禁 心脏抑制 心动过缓 血管扩张 血压下降 激动骨骼肌N2受体 肌肉震颤 激动N1受体 心率加快、血压升高 中枢胆碱受体先激动后抑制 烦躁不安、昏迷、 血压降低 解救原则 （1）消除毒物，避免继续吸收 清洗皮肤 洗胃 导泻 有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点 第3节 抗胆碱药 学习目标 1、掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及中毒解救 2、理解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品合成代用品的作用特点及临床应用 胆碱受体阻断药分类 M胆碱受体阻断药 生物碱类 阿托品、东莨菪碱等 合成品 后马托品、丙胺太林等 N胆碱受体阻断药 N1受体阻断药（神经节阻断药）咪噻吩等 N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等 一、M胆碱受体阻断药 （一）阿托品和阿托品类生物碱 阿托品（atropine） 是从茄科植物颠茄和曼陀罗中提取的生物碱。 主要阻断外周及中枢M受体； 大剂量直接扩张血管并可阻断N1受体。 可解救有机磷中毒 【药理作用及临床应用】 【药理作用 1 】 ——抑制腺体分泌 【药理作用 2 】 眼睛 ——扩瞳 ——升眼压 ——调节麻痹 【药理作用 3 】 胃肠、膀胱 胆道、输尿管、支气管子宫平滑肌 当平滑肌处于痉挛状态时，其松弛作用显著。 【药理作用 4 】 心脏 【药理作用 5 】 大剂量直接扩张血管、解除小血管痉挛、改善微循环 【药理作用 6 】 中枢神经系统 较大剂量可兴奋延髓和大脑 中毒剂量可产生明显的中枢中毒症状 【不良反应】 常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、心率加快、便秘、排尿困难等。 东莨菪碱（scopolamine） 是从洋金花、莨菪等中提取的一种左旋生物碱 外周作用： 对腺体 阿托品 对眼 、平滑肌、心血管 阿托品 中枢作用： 抑制（镇静、催眠、麻醉） 应用：麻醉前给药； 晕动病； 帕金森病； 山莨菪碱 （anisodamine） 是从唐古特莨菪中提出的生物碱。其合