新胆碱受体激动药拟胆碱药.pptVIP

拟胆碱药 （cholinomimetic ， drugs； Cholinergic drugs） 直接激动胆碱受体药 分为三种类型: M、N受体激动药（完全拟胆碱药） M受体激动药 N受体激动药 我们首先来学习乙酰胆碱 乙酰胆碱 【药理作用】 【应用】 卡巴胆碱 卡巴胆碱：作用时间较长，对胃肠、膀胱作用明显，皮下注射可用于治疗术后腹胀气和尿潴留，可缩瞳并降低眼内压故局部滴眼可治疗青光眼(目前主要用途)。但其副作用较多，并且一旦中毒，阿托品对其解毒效果差。 禁用于支气管哮喘、冠状动脉粥样硬化、心功能不全及消化道溃疡的患者。 缩瞳 虹膜内有瞳孔括约肌和扩大肌，瞳孔括约肌（环状肌）存在M 胆碱受体，但受体激动时括约肌收缩，瞳孔缩小。而瞳孔扩大肌（辐射肌），存在a受体，受到去甲肾上腺素能神经的支配，激动时扩大肌向外周收缩，瞳孔放大。毛果芸香碱激动M胆碱受体，所以使括约肌收缩，瞳孔缩小。 降低眼内压 由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生的房水经过瞳孔流入前眼房，经虹膜角膜角间隙、小梁网流入巩膜静脉窦，最后进入血液循环。房水不断循环维持着一定的眼内压。若房水回流不畅，则可导致眼内压升高。 毛果芸香碱兴奋M受体使瞳孔缩小，虹膜向瞳孔的中心方向拉紧，其根部变薄，则前房角间隙增大，房水易通过小梁网注入巩膜静脉窦进入血液循环，是眼压降低。 调节痉挛 眼睛的调节主要取决于晶状体的屈度变化，以适应近视或远视的要求。毛果芸香碱激动睫状肌上的M 受体，使睫状肌向瞳孔的方向收缩，与之相连的悬韧带松弛，晶状体因其本身的弹性而自然变突，屈光度增加。这样使得远处的物体不能清晰的成象于视网膜上，故看远物不清楚，仅看近物清楚，毛果芸香碱的这种作用我们就称为调节痉挛。 2、对腺体的作用：可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。 3、对平滑肌的作用：激动消化道平滑肌上的M受体，增加其收缩力和张力，大剂量可导致消化道痉挛。激动呼吸道平滑肌上的 M 受体，使气管收缩，对哮喘病人有危险，使用需要注意。 临床用途：主要用于眼科，不做全身应用 （1）治疗青光眼：局部用于开角型、闭角型均有效。 相关链接 病理性高眼压合并视功能障碍即称为青光眼。会使患者视神经乳头进行性凹陷从而产生头痛、视力减退等症状，严重者可致失明。一般青光眼可分为闭角型和开角型两种。闭角型青光眼是由于虹膜根部组织堵塞虹膜角膜角入口，使房水回流受阻，眼内压升高。开角型青光眼主要是小梁网和巩膜静脉窦变性或硬化，阻碍房水循环，使眼压升高。 （2）虹膜睫状体炎：起缩瞳的作用，与扩瞳药交替局部使用，防止炎症时虹膜与晶体粘连。 （3）解救胆碱受体阻断药（阿托品类）中毒：全身应用。 ［不良反应与用药护理］ 1.滴眼浓度≥2%：引起眉间痛、眼痛、头痛。 2.吸收中毒：腹痛、腹泻、多汗、支气管痉挛等，滴眼时压迫内眦。过量中毒时可用东莨菪碱解救。 3. 用药期间可出现视力模糊。 胆碱酯酶：一种水解胆碱酯的酶 胆碱酯酶可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶。 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 酶的阴离子部位通过静电引力与Ach分子中的季铵阳离子头部结合，同时酶的酯解部位的丝氨酸的羟基与乙酰胆碱分子的羰基以共价键形式结合，形成Ach-AchE复合物。 Ach的酯键断裂，生成胆碱和乙酰化胆碱酯酶。 乙酰化胆碱酯酶迅速水解，分离出乙酸，酶的活性恢复。 抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药能抑制乙酰胆碱酯酶，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积，表现出M和N样作用。 根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢，可将其分为两类： 易逆性抗胆碱酯酶药（新斯的明） 难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类） 1.易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明（普洛色林） （普洛斯的明） 【作用机制】 【药理作用】 【临床应用】 【不良反应】 给药护理： 一般不做静注，如需静注时，不必稀释，但要缓慢给药，0.5mg的推注时间应在1min以上。 口服时，常有胃肠反应，如与牛奶或食物同服可减轻，但剂量应适量增加。 用于解除术后腹气胀时，应在给药前先插肛管排气1h，且最好用小剂量作穴位注射。 治疗尿潴留时，给药后1h不排尿，应改用其他措施，如导尿。 用于重症肌无力时注意：本品个体差异较大，用药期间必须认真监护脉搏、呼吸、血压及肌张力变化情况，以调整给药剂量。对于咀嚼困难的患者可于餐前30~45min给药，对吞咽困难者应注射给药。 加强临床观察，防止用药过量，如用药过量，颈、肩、上肢肌肉可出现麻痹状态，而影响咀嚼、吞咽和抬肩。 药物相互作用 Ch