- 1、本文档共70页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 6、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
§2. 抗结核药物 Tuberculostatics 概 述 发展 结构类型 合成抗结核药: 异烟肼、对氨基水杨酸钠、盐酸乙胺丁醇 抗结核抗生素: 硫酸链霉素、利福霉素、利福定、利福平、利福喷丁 一. 合成抗结核药 异烟肼(Isoniazid): 发现 理化性质 1. 性状: Isoniazid为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭,味微甜后苦. 易溶于水, 在醇中微溶. 2. 稳定性: 肼基具强还原易被氧化. 遇光变质. 4. 络合反应: Isoniazid可与铜离子铁离子锌离子等金属离子络合变色. 配制注射剂时,应避免与金属器皿接触. 5. 鉴别反应: 在弱酸性条件下, 与弱氧化剂如溴碘溴酸钾等反应,生成异烟酸,放出氮气. 与硝酸银作用,被氧化成异烟酸,析出金属银. 体内代谢 Isoniazid口服吸收迅速 . 但宜空腹服用. 食物和各种耐酸药物,特别是含铝的耐酸药物(氢氧化铝凝胶),可干扰或延迟吸收. N-乙酰化 (由乙酰化酶控制) 根据乙酰化速度差异,调节病人药量. 代谢途径 作用机制 Isoniazid可干扰细菌细胞壁的合成,使结核杆菌失去耐酸性. 临床用途 Isoniazid具有强抑制(非复制的)和杀灭(复制的)结核杆菌作用. 抗结核首选药之一. 联合用药, 降低耐药性. 合成: 对氨基水杨酸钠 (Sodium Aminosalicylate) 作用特点 Sodium Aminosalicylate能与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,细菌蛋白质的合成受阻,抑制结核杆菌的生长. 体内N-乙酰化. 主要用于耐药性、复发性结核的治疗及某些抗结核药不能耐受时使用. 联合用药, 降低耐药性. 盐酸乙胺丁醇 (Ethambutol Hydrochloride): 作用特点 活性: 右旋体 内消旋体 左旋体 药用 ( R, R ) 右旋体. 盐酸乙胺丁醇临床上主要用于对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌引起的各种肺结核及肺外结核. 可单用, 多与异烟肼、链霉素合用. 二. 抗结核抗生素 硫酸链霉素 (Streptomycin Sulfate): 临床用于治疗各种结核病. 常与Isoniazid和 Sodium Aminosalicylate合用,以克服其耐药性等缺点. 利福平(Rifampicin): 作用特点 抑制分枝杆菌依赖 DNA的RNA聚合酶,对结核杆菌产生抑制作用. 体内酯( 21位 )水解, 药效↓. 尿、粪、唾液、痰液、汗液排泄,带红色. 利福定 (Rifandine): 利福喷汀(Rifapentine): §3. 磺胺类药物及抗菌增效剂Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synergists 一. 磺胺类抗菌药: 发现及发展 磺胺类药物的作用机制 Wood-Fields学说: 抑制二氢叶酸合成酶 与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗, 取代PABA的位置, 生产无功能的化合物, 妨碍了细菌的DNA合成, 影响细菌的生长繁殖 四氢叶酸合成过程与磺胺药物作用机制 代谢拮抗 设计与生物体内基本代谢物的结构具有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长. Wood-Fields学说开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径,这也是磺胺药在药物化学理论研究方面的巨大贡献. 抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理. 代谢拮抗的概念已广泛应用于抗菌、抗疟和抗癌药物的设计中. 抗代谢抗肿瘤药: 5-FU 、MTX 构效关系 磺胺嘧啶(Sulfadiazine): SD 临床用途 Sulfadiazine在脑脊液中的浓度高. 预防和治疗流行性脑膜炎. 静脉注射. 用SD-Na盐. 属于中效磺胺. 磺胺(sulfanilamide): 磺胺醋酰(Sulfacetamide): 磺胺嘧啶银 (Sulfadiazinum Argenticum): 磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazol): 二. 抗菌增效剂: 增效的机制 体内代谢 口服可完全吸收 分布于全身组织和体液 在胃、肝、肺、前列腺及阴道分泌液的浓度,多高于血药浓度 本品10~20%的药量在肝中代谢,大部分以原药由尿中排泄 可通过胎盘,并分泌于乳汁 临床用途 与磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶合用增效 治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎和败血症 对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林 与长效磺胺类药物合用,用于耐药恶性症的防治 复方新诺明 磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)合用的复方制剂 合成: §4. 抗真菌药物Antifu
您可能关注的文档
- 第14章免疫学检测技术.ppt
- 急性上消化道出血huli.ppt
- 寄生虫贾第虫疟原虫.ppt
- 第四篇第5章消化性溃疡.ppt
- 化学资料小常识.ppt
- 第九部分原虫.ppt
- 第十六章寄生虫病.ppt
- 昆虫私生活外篇.ppt
- 基本作图方法.ppt
- 冷芯盒制芯交流2011.ppt
- 浙江衢州市卫生健康委员会衢州市直公立医院高层次紧缺人才招聘11人笔试模拟试题参考答案详解.docx
- 浙江温州泰顺县退役军人事务局招聘编外工作人员笔试备考题库及参考答案详解一套.docx
- 江苏靖江市数据局公开招聘编外工作人员笔试模拟试题及参考答案详解.docx
- 广东茂名市公安局电白分局招聘警务辅助人员40人笔试模拟试题带答案详解.docx
- 江苏盐城市大丰区住房和城乡建设局招聘劳务派遣工作人员4人笔试模拟试题带答案详解.docx
- 浙江舟山岱山县东沙镇人民政府招聘笔试模拟试题及参考答案详解1套.docx
- 最高人民检察院直属事业单位2025年度公开招聘工作人员笔试模拟试题含答案详解.docx
- 浙江金华市委宣传部、中共金华市委网信办所属事业单位选调工作人员笔试备考题库及答案详解1套.docx
- 广东深圳市党建组织员招聘40人笔试模拟试题及答案详解1套.docx
- 江苏南京水利科学研究院招聘非在编工作人员4人笔试模拟试题及参考答案详解.docx
最近下载
- 《中国结核病预防控制工作技术规范(2020年版)》.PDF VIP
- 2023年北京市中考英语真题(含答案) .pdf VIP
- 南通大学2023-2024学年《病理学》期末考试试卷(A卷)附参考答案.docx
- 胸部损伤-教学课件.ppt VIP
- 某银行数据中心搬迁整体实施方案.pdf VIP
- 麦肯锡中国银行业CEO季刊(2020年秋)-麦肯锡-224页正式版.pdf VIP
- 国家公务员录用考试体检标准.doc VIP
- 入党申请书时事政治精选五篇.docx VIP
- 农村公路安全生命防护工程监理规划49943.doc VIP
- 高中英语3500词【打印版】乱序版3500词汇(带音标120页).pdf VIP
文档评论(0)