第三章药物效应动力学..pptVIP

 第三章 药物效应动力学 Chapter 3. pharmacodynamics;学习目标（Learning objectives）;学习内容;第一节 药物的基本作用Section 1 Basic Effects of Drugs ; 阿托品 M;双重性;治疗剂量出现的与治疗无关的作用;;2. 毒性反应* (Toxic reaction);3. 后遗效应（residual effect）;5.变态反应（Allergic reaction );;第二节 药物剂量与效应关系 Section 2 Dose -effcet relationship;量反应（graded response）;剂量达阈值方产生效应;◆效价强度 50%效应量 ◆值越小，强度越大;质反应 （quantal response or all-or- none response）;按药物浓度或剂量的区段出现反应率作图得到的是常态分布曲线 —区段反应率;药物浓度;剂量;0;小 结; 第三节 药物的作用机制 Section 3 Mechanism of action;5.影响细胞膜离子通道 如局麻药、抗心律失常药 6. 影响免疫功能： 如免疫增强药和抑制药 7.作用于受体 ;二、药物与受体的相互作用;2.受体的特性（Characteristics of receptor）;受体;3.1竞争性拮抗药(Competitive antagonist);Competitive antagonist;Competitive antagonist; 3.2非竞争性拮抗药 (Noncompetitive antagonist) 与受体结合是相对不可逆的,共价键结合 在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax ;激动药;小结;4.受体的类型 (Receptor classes );肽链，7个?-螺旋反复穿过细胞膜 氨基酸组成不同导致配体特异性 细胞内部分有GP结合区,αβγ; GS ： Gi：;G蛋白;2.配体门控离子通道受体（Ligand-Gated Channels）; ◆细胞外段，与配体结合区 ◆中间段，穿透细胞膜 ◆细胞内段，酪氨酸激酶;配体与细胞外段结合 构型改变 酪氨酸激酶活化 残基磷酸化 激活细胞内蛋白激酶 DNA、RNA合成加速 蛋白合成加速 产生生物学效应;Effect;5.细胞内信号转导;作业：;