第二章节药物效应动力学a.pptVIP

药　理　学 益阳医学高等专科学校 9.安全范围: 最小有效量和最小中毒量之间的距离。 药　理　学 益阳医学高等专科学校 第 3 节 药物作用机制  Mechanisms of Drug Action 药　理　学 益阳医学高等专科学校 一、药物作用的非受体机制 　　 　　1.影响酶的活性 　　2.参与或干扰机制代谢 　　3.影响离子通道 　　4.改变理化环境 5.影响递质释放 药　理　学 益阳医学高等专科学校 二、药物作用的受体机制 （一）受体与配体结合的特性 （二）作用于受体的药物分类 药　理　学 益阳医学高等专科学校 受体概念： (1)受体 存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别、结合特异性配体,并能传递信息和引起效应的细胞成分（锁） 药　理　学 益阳医学高等专科学校 (2)受点 由一个或数个亚基组成其分子上只有某些立体构型或活性基团能识别结合其配体,这些结合点称为受点即配体的结合点（活性中心） （锁孔） 药　理　学 益阳医学高等专科学校 (3)配体 能与受体特异性结合的物质,也称 第一信使。（相当于钥匙，什么钥匙 开什么锁。） 药　理　学 益阳医学高等专科学校 (一) 特性： 1.特异性 2.高度亲合力 3.可逆性结合与竞争性拮抗 4.饱和性 5.可调节性 药　理　学 益阳医学高等专科学校 药物与受体结合的特性： (1) 特异性: (2) 敏感性: (3) 饱和性: (4) 可逆性 (5)多样性: 药　理　学 益阳医学高等专科学校 (二)药物与受体分类 药物与受体结合产生效应,需具备两个条件: 亲和力 药物与受体结合的能力。 效应力 药物与受体结合后,激活受体产生特异药理效应的能力.也称内在活性。 药　理　学 益阳医学高等专科学校 （１）激动药： 与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力)。 （２）拮抗药： 与受体有较强的亲和力，但无内在活性。 拮抗药 竞争性拮抗药 非竞争性拮抗药 药　理　学 益阳医学高等专科学校 竞争性拮抗药 与激动药相互竞争相同受体,其结合是可逆的,拮抗激动药的作用。 非竞争性拮抗药 与受体的结合是相对不可逆的,结合牢固。 药　理　学 益阳医学高等专科学校 (3)部分激动药： 　 较强的亲和力和较弱的内在活性。其单独存在时,具有较弱的受体激动效应; 　与激动药同时存在时,则表现为拮抗激动药的部分效应 药　理　学 益阳医学高等专科学校 1.离子通道受体 2.G蛋白偶联受体 3.酪氨酸激酶受体 4.细胞内受体 (三)受体分类 药　理　学 益阳医学高等专科学校 3、吸收作用和局部作用 吸收作用： 药物从给药部位吸收入血后分布到机体组织、器官所呈现的作用。阿司匹林的解热镇痛作用,安定的镇静催眠作用等。 药　理　学 益阳医学高等专科学校 3、吸收作用和局部作用 局部作用：指药物吸收入血之前在用药的局部产生的直接作用,如丁卡因表面麻醉,口服抗酸药中和胃酸,酒精局部消毒等。 药　理　学 益阳医学高等专科学校 二、药物作用的两重性 １. 治疗作用　　对因治疗　　　　　 对症治疗　　　　　 补充治疗 ２.不良反应 药　理　学 益阳医学高等专科学校 (一)治疗作用 凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用称为治疗作用。 对因治疗　（治本） 对症治疗　（治标） 急则治标，缓则治本，标本兼固。 补充治疗　补充体内营养或代谢物质的不足 药　理　学 益阳医学高等专科学校 三 不良反应（ADR） 　 是药物在正常用法用量时产生的与治疗目的不符，给机体带来不适或伤害性的反应。 凡不符合用药目的，或给患者带来不适或痛苦的反应称不良反应。 药　理　学 益阳医学高等专科学校 不良反应（ADR）的分类 　1、A型不良反应：与剂量疗程有关，可预知、易防范、死亡率低。 2、B型不良反应：与剂量疗程无关，与特异体质有关，也可预知、但严重、死亡率高。 药　理　学 益阳医学高等专科学校 特点 A.副作用是固有的药理作用 B.可以预知 产生原因： 药物选择性低,作用范围广。 以M受体阻断药阿托品为例解释之 定义:治疗剂量时与治疗作用同时出现的与治疗目的无关的作用 1、副作用 副作用 药　理　学 益阳医学高等专科学校 定义:用量过大或用药时间过长,或病人对药物反应特别敏感时发生的对机体有损害的反应。 特点:反应比副作用大,对人体危害大,有时可预料。